[发明专利]二取代吡唑并苯并二氮杂*类无效
| 申请号： | 201010158534.9 | 申请日： | 2005-10-04 |
| 公开（公告）号： | CN101899049A | 公开（公告）日： | 2010-12-01 |
| 发明（设计）人： | 刘进军;陆建春;贾科莫·皮佐拉托;任毅;克希蒂吉·查比尔波海·萨卡;彼得·米夏埃尔·沃库利希;张筑明 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼－拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D491/14;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 吡唑 二氮杂 | ||
1.式XIV的化合物：
其中
R1为C1-6烷基，C1-6烷氧基，卤素，COOH，COO-C1-6-烷基，CN，C(O)N(R6)2或(OCH2CH2)nOCH3；
R2为C1-6烷基，卤素，被卤素取代的C1-6烷基，OH，C1-6烷氧基，被卤素取代的C1-6烷氧基，苯基，N(R6)2，(OCH2CH2)nOCH3，O(CH2)mNR7R8或
为任选被C1-6烷基或C(O)OR6取代的6元杂环；
或者R1和R2一起形成5元杂环；
R4为氢，卤素，CN，NO2，C1-6烷基或C1-6烷氧基；
每个R6独立地为氢或C1-6烷基；
R7和R8各自独立地为氢，C1-6烷基或C1-6烷氧基-C1-6-烷基；或R7和R8与它们连接的氮原子一起形成任选被C1-6烷基取代的6元杂环；
每个n独立地为1，2或3；以及
m为2，3或4。
2.权利要求1的化合物，选自
5-(2-氯苯基)-1，2-二氢-3，7，8-三甲基-1-(2-丙烯基)-吡唑并[3，4-b][1，4]苯并二氮杂
5-(2-氯苯基)-1，2-二氢-7-氟-8-甲氧基-3-甲基-1-(2-丙烯基)-吡唑并[3，4-b][1，4]苯并二氮杂
5-(2-氯苯基)-1，2-二氢-7，8-二甲氧基-3-甲基-1-(2-丙烯基)-吡唑并[3，4-b][1，4]苯并二氮杂
8-氯-5-(2-氯苯基)-1，2-二氢-7-甲氧基-3-甲基-1-(2-丙烯基)-吡唑并[3，4-b][1，4]苯并二氮杂
5-(2-氯苯基)-1，2-二氢-8-甲氧基-3，7-二甲基-1-(2-丙烯基)-吡唑并[3，4-b][1，4]苯并二氮杂
1，2-二氢-7，8-二甲氧基-5-(2-甲氧基苯基)-3-甲基-1-(2-丙烯基)-吡唑并[3，4-b][1，4]苯并二氮杂
5-(2-氯苯基)-8，10-二氢-7-甲基-1，3-二氧戊环并[4，5-h]吡唑并[3，4-b][1，4]苯并二氮杂以及
7-氯-5-(2-氯苯基)-1，2-二氢-8-甲氧基-3-甲基-1-(2-丙烯基)-吡唑并[3，4-b][1，4]苯并二氮杂
3.权利要求1的化合物，选自
5-(2-氯苯基)-1，2-二氢-8-氟-7-甲氧基-3-甲基-1-(2-丙烯基)-吡唑并[3，4-b][1，4]苯并二氮杂
5-(2-氯苯基)-1，2-二氢-7-甲氧基-3-甲基-1-(2-丙烯基)-8-三氟甲基-吡唑并[3，4-b][1，4]苯并二氮杂
5-(2-氯苯基)-1，2-二氢-7-甲氧基-3-甲基-8-苯基-1-(2-丙烯基)-吡唑并[3，4-b][1，4]苯并二氮杂
5-(2-氯苯基)-1，2-二氢-7-甲氧基-8-甲氧基乙氧基-3-甲基-1-(2-丙烯基)-吡唑并[3，4-b][1，4]苯并二氮杂
8-氯-5-(2-氯苯基)-1，2-二氢-3，7-二甲基-1-(2-丙烯基)-吡唑并[3，4-b][1，4]苯并二氮杂
5-(2-氯苯基)-1，2-二氢-7-甲氧基-8-(1-甲基乙氧基)-3-甲基-1-(2-丙烯基)-吡唑并[3，4-b][1，4]苯并二氮杂
5-(2-氯苯基)-1，2-二氢-8-甲氧基-7-(1-甲基乙氧基)-3-甲基-1-(2-丙烯基)-吡唑并[3，4-b][1，4]苯并二氮杂以及
5-(2-氯苯基)-1，2-二氢-8-甲氧基-7-甲氧基乙氧基-3-甲基-1-(2-丙烯基)-吡唑并[3，4-b][1，4]苯并二氮杂
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