[发明专利]6,7-二取代基-2,3-二氢苯并呋喃的制备方法有效
| 申请号: | 201010129509.8 | 申请日: | 2010-03-22 |
| 公开(公告)号: | CN102199138A | 公开(公告)日: | 2011-09-28 |
| 发明(设计)人: | 李金亮;赵楠 | 申请(专利权)人: | 上海迪赛诺医药发展有限公司;上海迪赛诺药业有限公司;江苏天禾迪赛诺制药有限公司 |
| 主分类号: | C07D307/86 | 分类号: | C07D307/86 |
| 代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 樊云飞 |
| 地址: | 201203 上海市浦*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: |
本发明公开了一种制备如式(II)所示的6,7-二取代基-2,3-二氢苯并呋喃的方法,其包括如下步骤:(a)在醇类溶剂中,碱性条件下,在还原试剂水合肼的作用下,将如式(I)所示的6,7-二取代基香豆酮进行还原。本发明方法利用廉价的水合肼作为还原试剂,降低了生产成本,且工艺操作简单易控制,适合工业化生产。 |
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| 搜索关键词: | 取代 二氢苯 呋喃 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备如式(II)所示的6,7-二取代基-2,3-二氢苯并呋喃的方法,其包括如下步骤:
式中,R1、R2各自独立地为H、羟基保护基,其中所述羟基保护基优选为C1-6烷基或苄基,更优选甲基或乙基,(a)在醇类溶剂中,碱性条件下,在还原试剂水合肼的作用下,将如式(I)所示的6,7-二取代基香豆酮进行还原。
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