[发明专利]用于癌症治疗和成像的CA-IX特异性放射性药物无效

专利信息
申请号: 200980153877.1 申请日: 2009-12-04
公开(公告)号: CN102272101A 公开(公告)日: 2011-12-07
发明(设计)人: J·W·巴比克;C·齐默曼;J·乔亚尔;K·P·玛勒斯卡;G·陆;S·希利尔 申请(专利权)人: 分子制药洞察公司
主分类号: C07D213/38 分类号: C07D213/38;A61K51/08;C07F13/00;A61K51/04
代理公司: 北京金阙华进专利事务所(普通合伙) 11224 代理人: 陈建春
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 识别并结合CA-IX蛋白的化合物具有式I、II、III或IV。所述化合物可以包括用于放射成像或治疗应用的放射性元素。因此,可以使用式I、II、III或IV的化合物的一种或多种来制备药物组合物。
搜索关键词: 用于 癌症 治疗 成像 ca ix 特异性 放射性 药物
【主权项】:
1.一种式I化合物或其药学可接受的盐或溶剂化物:其中W是键、(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基、芳基、杂芳基、-NHC(O)、-C(O)NH、-NH-C(O)-NH-或-NH-C(S)-NH-;V是键、(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基、芳基、杂芳基、-NH-C(O)-NH-或-NH-C(S)-NH-;NRaRb是下式的螯合基团:Rt是H、C1-C8烷基、铵离子、碱金属离子或碱土金属离子;Rx和Ry独立为氢、烷基、氨基烷基、羟基烷基或羧基烷基;Rv是烷基;m是0至15的整数;并且n是0至15的整数;条件是W和V不同时为NH-C(O)-NH-或-NH-C(S)-NH-;并且条件是所述化合物不是2,2′-(2,2′-(8-(3-(4-氨磺酰苯基)硫脲基)辛基氮烷二基)-双(亚甲基)双(1H-咪唑-2,1-二基))二乙酸;2,2′-(2,2′-(4-氨磺酰苯基氮烷二基)-双(1H-咪唑-2,1-二基))二乙酸;或2,2′-(2,2′-(5-(4-氨磺酰苯甲酰氨基)戊基氮烷二基)-双(亚甲基)双(1H-咪唑-2,1-二基))二乙酸。
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