[发明专利]用于癌症治疗和成像的CA-IX特异性放射性药物

权利要求书

1.一种式I化合物或其药学可接受的盐或溶剂化物：

其中

W是键、(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)烯基、芳基、杂芳基、-NHC(O)、-C(O)NH、-NH-C(O)-NH-或-NH-C(S)-NH-；

V是键、(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)烯基、芳基、杂芳基、-NH-C(O)-NH-或-NH-C(S)-NH-；

NR^aR^b是下式的螯合基团：

R^t是H、C₁-C₈烷基、铵离子、碱金属离子或碱土金属离子；

R_x和R_y独立为氢、烷基、氨基烷基、羟基烷基或羧基烷基；

R^v是烷基；

m是0至15的整数；并且

n是0至15的整数；

条件是W和V不同时为NH-C(O)-NH-或-NH-C(S)-NH-；并且条件是所述化合物不是2，2′-(2，2′-(8-(3-(4-氨磺酰苯基)硫脲基)辛基氮烷二基)-双(亚甲基)双(1H-咪唑-2，1-二基))二乙酸；2，2′-(2，2′-(4-氨磺酰苯基氮烷二基)-双(1H-咪唑-2，1-二基))二乙酸；或2，2′-(2，2′-(5-(4-氨磺酰苯甲酰氨基)戊基氮烷二基)-双(亚甲基)双(1H-咪唑-2，1-二基))二乙酸。

2.权利要求1所述的化合物，其中NR^aR^b是下式的螯合基团：

3.权利要求1所述的化合物，其中R^v是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基。

4.权利要求1所述的化合物，其中每个R^t独立为H或叔丁基。

5.权利要求1所述的化合物，其中m是0或1，并且n是0至8的整数。

6.权利要求1所述的化合物，具有以下结构：

7.权利要求1所述的化合物，其中NR^aR^b是

8.权利要求1所述的化合物，其中NR^aR^b是

9.一种络合物，包含权利要求1所述的化合物和选自由Re、Tc、Y、Lu、Ga和In组成的组的金属。

10.权利要求9所述的络合物，其中所述金属是放射性核素。

11.权利要求10所述的络合物，其中所述金属是锝-99m、铼-186m或铼-188m。

12.权利要求9所述的络合物，其中NR^aR^b是

并且

所述金属选自由Y、Ga、Lu和In组成的组。

13.权利要求9所述的络合物，其中NR^aR^b是

14.权利要求9所述的络合物，所述络合物选自由以下组成的组：

其药学可接受的盐和溶剂化物；并且

M是金属。

15.权利要求14所述的络合物，其中M是锝-99m、铼-186m或铼-188m。