[发明专利]苯并噻唑酮衍生物无效
| 申请号： | 200980153630.X | 申请日： | 2009-12-08 |
| 公开（公告）号： | CN102272112A | 公开（公告）日： | 2011-12-07 |
| 发明（设计）人： | F·施蒂贝尔;O·沙特;D·多施;A·布劳卡特 | 申请（专利权）人： | 默克专利有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/68 | 分类号： | C07D277/68;C07D417/10;C07D417/14;A61K31/506;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 隋晓平;黄革生 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
本发明公开式I化合物，在式I中，R1、R2、R3、R3′、R4、R4’、E、E′、E″和E′″如权利要求1中所定义。这些化合物为酪氨酸激酶、特别是Met激酶抑制剂，可以用于治疗肿瘤。 |
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| 搜索关键词： | 噻唑 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式I化合物及其可药用盐、互变异构体和立体异构体，包括其所有比例的混合物：![]()
其中：E、E′、E″、E′″各自彼此独立代表C或N，R1、R2各自彼此独立代表H或A，R1和R2也一起代表(CH2)p，其中1或2个CH2基团可以被O和/或NH代替，R3代表H、Ar、(CH2)nCONH2、(CH2)nCONHA、(CH2)nCONAA′、A、COA、OH、OA、CONH(CH2)mNH2、CONH(CH2)mNHA、CONH(CH2)mNAA′、CO(CH2)mNH2、CO(CH2)mNHA、CO(CH2)mNAA′、CO(CH2)mHet、CH(OH)A、CN、(CH2)nHet、Hal、CONH(CH2)mNA-COOA、SO2A、NH(CH2)mNH2、NH(CH2)mNHA、NH(CH2)mNAA′、(CH2)nCOOH、(CH2)nCOOA、O(CH2)mNH2、O(CH2)mNHA、O(CH2)mNAA′、OHet、N＝CH-NAA′、N＝CH-NHA、N＝CH-NH2、O(CH2)mHet，N(R6)2、NR6COA、NR6SO2A、SO2N(R6)2、[C(R6)2]nN(R6)2、S[C(R6)2]p-N(R6)2、S[C(R6)2]nHet、-NR6[C(R6)2]nHet、NHCON(R6)2、NHCONH[C(R6)2]p-N(R6)2、NHCONH[C(R6)2]nHet、NHCO[C(R6)2]pN(R6)2、NHCO[C(R6)2]nHet、CONR6[C(R6)2]nHet、COHet、O[C(R6)2]pNR6COZ、O[C(R6)2]pNR2COHet1、O[C(R6)2]nCyc[C(R6)2]nN(R6)2、O[C(R6)2]nCyc[C(R6)2]nOR6、O[C(R6)2]nCyc[C(R6)2]nHet1，![]()
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O[C(R6)2]nCR6(NR6)2COOR6，O[C(R6)2]nNR6CO[C(R6)2]nNR6COA、O[C(R6)2]pNR6COOA、O[C(R6)2]nCO-NR6-A、O[C(R6)2]nCO-NR6-[C(R6)2]nHet1、O[C(R6)2]nCONH2、O[C(R6)2]nCONHA 、O[C(R6)2]nCONA2，O[C(R6)2]nCO-NR6-[C(R2)2]nN(R6)2或OCOA，Z代表CR6(NR6)2CR6(OR6)A，R3′代表H或Hal，R4代表Het1、NHCOOR5、NHCONHR5、NHCOCONHR5、NO2或NHCOA，R4′代表H或Hal，R4和R4′也一起代表NHCONH，R5代表A、(CH2)mNH2、(CH2)mNHA、(CH2)mNAA′或(CH2)mHet，Ar代表苯基、萘基或联苯基，它们每一个为未取代的或者被下列基团单、二或三取代：Hal、A、OH、OA、N(R6)2、SR6、NO2、CN、COOR6、CON(R6)2、NR6COA、NR6SO2A、SO2N(R6)2、S(O)mA、CO-Het1、[C(R6)2]n-N(R6)2、[C(R6)2]nHet1、O[C(R6)2]pN(R6)2、O[C(R6)2]nHet1、NHCOOA、NHCON(R6)2、NHCOO[C(R6)2]pN(R6)2、NHCOO[C(R6)2]nHet1、NHCONH[C(R6)2]pN(R3)2、NHCONH[C(R6)2]nHet1、OCONH[C(R6)2]pN(R6)2和/或OCONH[C(R6)2]nHet1，Het代表具有1-4个N、O和/或S原子的单-或双环饱和的、不饱和的或芳族杂环，它为未取代的或者可以被下列基团单、二或三取代：Hal、A、OR6、N(R6)2、NO2、CN、COOR6、CON(R6)2、NR3COA、NR6SO2A、SO2N(R6)2、S(O)mA、NHCOOA、NHCON(R6)2、CHO、COA、＝S、＝NH、＝NA和/或＝O(羰基氧)，Het1代表具有1-4个N、O和/或S原子的单环芳族杂环，它为未取代的或者可以在任何情况下彼此独立被R3单、二或三取代，R6代表H或A，A、A′各自彼此独立代表具有1-10个碳原子的直链或支链烷基，其中1-7个H原子可以被F、Cl和/或Br代替，和/或其中1或2个CH2基团可以被O、S、SO、SO2和/或CH＝CH基团代替，或者具有3-7个碳原子的环烷基，Cyc代表具有3-7个碳原子的亚环烷基，Hal代表F、Cl、Br或I，m代表1、2、3或4，n代表0、1、2、3或4，p代表1、2、3、4或5，q代表1、2、3、4或5。
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