[发明专利]吡咯并吡嗪基脲激酶抑制剂

摘要

本发明涉及式(I)的新型吡咯并吡嗪基脲衍生物的应用，其中变量R¹，R²，R³，R⁴和R⁵如本文所述定义，所述吡咯并吡嗪基脲衍生物抑制JAK并且可用于治疗自身免疫和炎性疾病。

主权项

1.一种式I的化合物其中：R¹是(1)任选被一个或多个R¹’取代的低级烷基，(2)任选被一个或多个R¹’取代的环烷基，(3)任选被一个或多个R¹’取代的环烷基低级烷基，(4)任选被一个或多个R¹’取代的苯基，(5)任选被一个或多个R¹’取代的苯基低级烷基，(6)任选被一个或多个R¹’取代的杂环烷基，(7)任选被一个或多个R¹’取代的杂环烷基低级烷基，(8)任选被一个或多个R¹’取代的杂芳基，(9)杂芳基低级烷基，或(10)任选被一个或多个R¹’取代的螺环烷基；R¹’是卤素，低级烷基，羟基，低级羟烷基，低级烷氧基，低级卤代烷基，氨基，-C(＝O)N(R^1a)₂，-C(＝O)O(R^1a)，-C(＝O)(R^1a)，-S(＝O)₂(R^1a)，氧代，氰基，磺酰氨基或环烷基，或螺环烷基；每个R^1a是H或R^1b；R^1b是(1)任选被一个或多个R^1b’取代的低级烷基，(2)任选被一个或多个R^1b’取代的低级卤代烷基，(3)任选被一个或多个R^1b’取代的低级烷氧基，(4)任选被一个或多个R^1b’取代的低级亚烷基，(5)任选被一个或多个R^1b’取代的羟基低级烷基，(6)任选被一个或多个R^1b’取代的氰基低级烷基，(7)任选被一个或多个R^1b’取代的环烷基，(8)任选被一个或多个R^1b’取代的环烷基低级烷基，(9)任选被一个或多个R^1b’取代的螺环烷基，(10)任选被一个或多个R^1b’取代的螺环烷基低级烷基，(11)任选被一个或多个R^1b’取代的杂环烷基，(12)任选被一个或多个R^1b’取代的杂环烷基低级烷基，(13)任选被一个或多个R^1b’取代的螺杂环烷基，或(14)任选被一个或多个R^1b’取代的螺杂环烷基低级烷基；R^1b’是卤素，羟基，低级烷基，低级烷氧基，低级卤代烷基，或羟基低级烷基；R²是H或低级烷基；并且R³，R⁴和R⁵独立地选自由H，低级烷基，卤素，羟基，低级羟烷基，低级烷氧基和低级卤代烷基组成的组；或其药用盐。