[发明专利]螺-5，6-二氢-4H-2，3，5，10b-四氮杂-苯并[e]薁类

摘要

本发明涉及螺-二氢四氮杂苯并薁衍生物，即式I的螺-5，6-二氢-4H-2，3，5，10b-四氮杂-苯并[e]薁衍生物，其中R1、R2、R3、X、Y、Z、m和n如本文所述。本发明化合物为V1a受体调节剂，且作为作用于外周和中枢的治疗剂可用于以下病症：痛经、男性或女性性功能障碍、高血压、慢性心力衰竭、加压素分泌失当、肝硬化、肾病综合征、焦虑、抑郁症、强迫症、自闭症谱系障碍、精神分裂症和攻击行为。

主权项

1.通式(I)化合物或其可药用盐：其中：X-Y是C(R^aR^b)-O，其中R^a和R^b各自独立地是H或C_1-4-烷基，C(R^cR^d)-S(O)_p，其中R^c和R^d各自独立地是H或C_1-4-烷基，C(O)O，CH₂OCH₂，CH₂CH₂O，Z是CH或N；R¹是卤素、氰基、C_1-4-烷氧基或C_1-4-烷基，R²是H，C_1-12-烷基，其未被取代或者被一个或多个OH、卤素、氰基或C_1-12-烷氧基所取代，-(CH₂)_q-R^e，其中R^e是苯基或5-或6-元的杂芳基，各自未被取代或者被一个或多个独立地选自A的取代基所取代，-(CH₂)_rNRⁱRⁱⁱ，-C(O)-C_1-12-烷基，其中C_1-12-烷基未被取代或者被一个或多个OH、卤素、氰基或C_1-12-烷氧基所取代，-C(O)(CH₂)_qOC(O)-C_1-12-烷基，-C(O)(CH₂)_qNRⁱRⁱⁱ，-C(O)O-C_1-12-烷基，其中烷基未被取代或者被一个或多个OH、卤素、氰基或C_1-12-烷氧基所取代，-S(O)₂-C_1-12-烷基，-S(O)₂NRⁱRⁱⁱ，Rⁱ和Rⁱⁱ各自独立地是H、C_1-12-烷基或与它们所连接的氮一起形成包含一个或两个选自N、O或S的杂原子的3-至7-元的杂环烷基，所述杂环烷基未被取代或者被一个或多个独立地选自B的取代基所取代，A是卤素、氰基、OH、C_1-7-烷基、卤代-C_1-7-烷基或C_1-7-烷氧基，B是氧代、卤素、OH、C_1-7-烷基或C_1-7-烷氧基，R³是Cl或F，n是1或2m是0、1、2、3或4，p是0、1或2，q是1、2、3或4，r是2、3或4。