[发明专利]螺-5,6-二氢-4H-2,3,5,10b-四氮杂-苯并[e]薁类有效
申请号: | 200980145267.7 | 申请日: | 2009-11-04 |
公开(公告)号: | CN102216305A | 公开(公告)日: | 2011-10-12 |
发明(设计)人: | C·比桑茨;E·格斯奇;R·雅各布-劳特恩;R·马斯埃德里;E·皮那德;H·拉特尼;M·罗格斯-艾温斯;P·施奈德 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D487/10 | 分类号: | C07D487/10;C07D495/10;C07D491/107;A61K31/4196;A61K31/435;A61P9/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 10 四氮杂 薁类 | ||
1.通式(I)化合物或其可药用盐:
其中:
X-Y是C(RaRb)-O,其中Ra和Rb各自独立地是H或C1-4-烷基,
C(RcRd)-S(O)p,其中Rc和Rd各自独立地是H或C1-4-烷基,
C(O)O,
CH2OCH2,
CH2CH2O,
Z是CH或N;
R1是卤素、氰基、C1-4-烷氧基或C1-4-烷基,
R2是H,
C1-12-烷基,其未被取代或者被一个或多个OH、卤素、氰基或C1-12-烷氧基所取代,
-(CH2)q-Re,其中Re是苯基或5-或6-元的杂芳基,各自未被取代或者被一个或多个独立地选自A的取代基所取代,
-(CH2)rNRiRii,
-C(O)-C1-12-烷基,其中C1-12-烷基未被取代或者被一个或多个OH、卤素、氰基或C1-12-烷氧基所取代,
-C(O)(CH2)qOC(O)-C1-12-烷基,
-C(O)(CH2)qNRiRii,
-C(O)O-C1-12-烷基,其中烷基未被取代或者被一个或多个OH、卤素、氰基或C1-12-烷氧基所取代,
-S(O)2-C1-12-烷基,
-S(O)2NRiRii,
Ri和Rii各自独立地是H、C1-12-烷基或与它们所连接的氮一起形成包含一个或两个选自N、O或S的杂原子的3-至7-元的杂环烷基,所述杂环烷基未被取代或者被一个或多个独立地选自B的取代基所取代,
A是卤素、氰基、OH、C1-7-烷基、卤代-C1-7-烷基或C1-7-烷氧基,
B是氧代、卤素、OH、C1-7-烷基或C1-7-烷氧基,
R3是Cl或F,
n是1或2
m是0、1、2、3或4,
p是0、1或2,
q是1、2、3或4,
r是2、3或4。
2.权利要求1的化合物,其中
X-Y是C(RaRb)-O,其中Ra和Rb各自独立地是H或甲基,
CH2-S(O)p,其中p是0或2,
C(O)O,
CH2OCH2,或
CH2CH2O,
Z是CH或N,且
n是1或2。
3.依据权利要求1或2中任意一项的化合物,其中Z是CH。
4.依据权利要求1至3中任意一项的化合物,其中Z是N。
5.依据权利要求中1至4中任意一项的化合物,其中n是1。
6.依据权利要求1、2或4中任意一项的化合物,其中n是2。
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