[发明专利]用于治疗周围神经病的化合物有效
| 申请号: | 200980140885.2 | 申请日: | 2009-08-17 |
| 公开(公告)号: | CN102186473A | 公开(公告)日: | 2011-09-14 |
| 发明(设计)人: | D·莱普派尔特;E·沃尔斯特罗姆;B·尼斯莱因-希尔德斯海姆 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号: | A61K31/397 | 分类号: | A61K31/397;A61K31/452;A61P25/00;A61K31/16;A61K31/195;A61K31/34;A61K31/401;A61K31/417;A61K31/42;A61K31/436;A61K31/519;A61K31/52;A61K31/5 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 贾士聪;黄革生 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: |
用于治疗脱髓鞘性周围神经病的式A1或A2的化合物: |
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| 搜索关键词: | 用于 治疗 周围 神经病 化合物 | ||
【主权项】:
1.用于治疗脱髓鞘性周围神经病的式A1或A2的化合物:
其中A是COOR5、OPO(OR5)2、PO(OR5)2、SO2OR5、POR5OR5或1H-四唑-5-基,R5是H或成酯基团,任选C1-6烷基;W是价键、C1-3亚烷基或C2-3亚链烯基;Y是C6-10芳基或C2-9杂芳基,例如C3-9杂芳基,其任选被1至3个选自以下的基团取代:卤素、OH、NO2、C1-6烷基、C1-6烷氧基;卤素取代的C1-6烷基和卤素取代的C1-6烷氧基;Z选自:
其中Z左侧和右侧的星号分别表示式Ia或Ib的在-C(R3)(R4)-与A之间的连接点;R6选自氢和C1-6烷基;且J1和J2独立地是亚甲基或选自S、O和NR5的杂原子;其中R5选自氢和C1-6烷基;并且Z的任何亚烷基可以进一步被1至3个选自卤素、羟基、C1-6烷基的基团取代;或者R6可以与Y的碳原子相连从而形成5-7元环;R1是C6-10芳基或C2-9杂芳基,例如C3-9杂芳基,其任选被C1-6烷基、C6-10芳基、C6-10芳基C1-4烷基、C3-9杂芳基、C3-9杂芳基C1-4烷基、C3-8环烷基、C3-8环烷基C1-4烷基、C3-8杂环烷基或C3-8杂环烷基C1-4烷基取代;其中R1的任何芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基可以被1至5个选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基和卤素取代的-C1-6烷基或-C1-6烷氧基的基团取代;R2是H、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基;且R3或R4各自独立地是H、卤素、OH、C1-6烷基、C1-6烷氧基或者卤素取代的C1-6烷基或C1-6烷氧基;以及其N-氧化物衍生物或其前体药物,或其可药用的盐、溶剂化物或水合物。
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