[发明专利]为法尼基焦磷酸合酶活性抑制剂的水杨酸衍生物

摘要

本发明涉及主要是新的式(I)化合物的用途以及主要是新的式(I)化合物，其中各基团如说明书中所定义，其可用作法尼基焦磷酸合酶调节剂并且例如可用于治疗增殖性疾病。

主权项

1.式I的化合物，其中：R¹是氢、未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的链烯基、未取代的或取代的炔基、未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的杂环基、未取代的或取代的环烷基、卤代、-OR或-NR₂，其中：R是、如果存在两个R则R彼此独立地是：氢、未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的烷酰基、未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的芳酰基、未取代的或取代的杂环基或者未取代的或取代的杂环基羰基(杂环基-C(＝O)-)，X是CR²，其中R²是氢，或者如果萘基环通过其标有“a”的碳与式I中分子的其余部分结合，则R²是氢或卤代，或者X是CR²，并且R¹和R²一起形成在标有#的碳处结合的式#CH＝CH-CH＝C#H的桥，从而形成稠合苯并基团，Y是氢，或者与R¹一起形成在标有#的碳处结合的式#CH＝CH-CH＝C#H的桥，从而形成稠合苯并基团，条件是基团对R¹和R²或Y和R¹中至多一对形成上文所定义的桥；R³是氢、卤代、羟基、醚化羟基或酯化羟基；如果存在的话，各R⁴是、在存在多于一个的R⁴的情况下，各R⁴彼此独立地是：未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的链烯基、未取代的或取代的炔基、未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的杂环基、未取代的或取代的环烷基、羟基、醚化或酯化羟基、卤代、氨基、单或二取代的氨基、硝基或氰基；如果存在的话，各R⁵是、在存在多于一个的R⁵的情况下，各R⁵彼此独立地是：未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的链烯基、未取代的或取代的炔基、未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的杂环基、未取代的或取代的环烷基、羟基、醚化或酯化羟基、卤代、氨基、单或二取代的氨基、硝基或氰基；p是0、1至4的整数，q是0至3的整数，且r是1或2，或其可药用盐，用于治疗温血动物的法尼基焦磷酸合酶(FPPS)依赖性障碍。