[发明专利]为法尼基焦磷酸合酶活性抑制剂的水杨酸衍生物无效

专利信息
申请号: 200980140520.X 申请日: 2009-10-12
公开(公告)号: CN102186803A 公开(公告)日: 2011-09-14
发明(设计)人: S·科泰斯塔;J·F·格里克曼;W·延克;A·马尔津兹克;S·奥夫纳;J-M·龙多;T·佐勒 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: C07C65/21 分类号: C07C65/21;C07C229/64;C07D207/06;C07D207/08;C07D209/08;C07D211/22;C07D213/74;C07D231/38;C07D295/10;C07D307/14;C07D319/08;C07D333/20;A61P
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 黄革生;贾士聪
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 法尼基焦 磷酸 活性 抑制剂 水杨酸 衍生物
【权利要求书】:

1.式I的化合物,

其中:

R1是氢、未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的链烯基、未取代的或取代的炔基、未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的杂环基、未取代的或取代的环烷基、卤代、-OR或-NR2,其中:

R是、如果存在两个R则R彼此独立地是:氢、未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的烷酰基、未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的芳酰基、未取代的或取代的杂环基或者未取代的或取代的杂环基羰基(杂环基-C(=O)-),

X是CR2,其中R2是氢,或者如果萘基环通过其标有“a”的碳与式I中分子的其余部分结合,则R2是氢或卤代,

或者X是CR2,并且R1和R2一起形成在标有#的碳处结合的式#CH=CH-CH=C#H的桥,从而形成稠合苯并基团,

Y是氢,或者与R1一起形成在标有#的碳处结合的式#CH=CH-CH=C#H的桥,从而形成稠合苯并基团,

条件是基团对R1和R2或Y和R1中至多一对形成上文所定义的桥;

R3是氢、卤代、羟基、醚化羟基或酯化羟基;

如果存在的话,各R4是、在存在多于一个的R4的情况下,各R4彼此独立地是:未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的链烯基、未取代的或取代的炔基、未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的杂环基、未取代的或取代的环烷基、羟基、醚化或酯化羟基、卤代、氨基、单或二取代的氨基、硝基或氰基;

如果存在的话,各R5是、在存在多于一个的R5的情况下,各R5彼此独立地是:未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的链烯基、未取代的或取代的炔基、未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的杂环基、未取代的或取代的环烷基、羟基、醚化或酯化羟基、卤代、氨基、单或二取代的氨基、硝基或氰基;

p是0、1至4的整数,

q是0至3的整数,且

r是1或2,

或其可药用盐,

用于治疗温血动物的法尼基焦磷酸合酶(FPPS)依赖性障碍。

2.根据权利要求1和2中任意一项所述的用途,其中所述温血动物是人。

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