[发明专利]新颖的三唑并[4,3-a]吡啶衍生物，其制备方法，其作为药物的用途，药物组合物及新颖的尤其是作为MET抑制剂的用途

摘要

本发明涉及新颖的式(I)产物：其中：Ra表示H、Hal、芳基或杂芳基，其任选被取代；Rb表示H、Rc、-COORc、-CO-Rc或-CO-NRcRd；其中Rc表示烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基，所有任选被取代；Rd表示H，烷基或环烷基；这些产物为所有异构体形式和盐，作为药物，尤其作为MET抑制剂。

主权项

1.式(I)产物：其中：Ra表示氢原子；卤素原子；芳基基团；或杂芳基基团，这些芳基和杂芳基基团如下文所示任选被取代；Rb表示氢原子、Rc、-COORc或-CO-Rc基团或-CO-NRcRd基团；其中Rc表示烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基基团，所有这些基团如下文所示任选被取代；Rd表示氢原子或烷基或环烷基基团；所有上述定义的烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基基团任选被一个或多个选自下述的基团取代：卤素原子、和羟基、烷氧基、CN、CF₃、-NR1R2、杂环烷基、-COOH、-COO烷基、-CONR1R2和-NR1COR2基团；所述烷基和环烷基基团还任选被芳基或杂芳基基团取代，所述芳基或杂芳基基团本身任选被一个或多个选自下述的基团取代：卤素原子和羟基、烷基、烷氧基和NR3R4基团；所述环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基基团还任选被烷基基团取代，所述烷基基团本身任选被一个或多个选自下述的基团取代：卤素原子和羟基、O-杂环烷基、烷基、烷氧基和NR3R4基团；NR1R2如下所述：或者，R1和R2相同或不同，R1和R2之一表示氢原子或烷基基团，且R1和R2的另一个表示氢原子、或环烷基基团或烷基基团，所述烷基基团任选被一个或多个可相同或不同的选自下述的取代基团取代：羟基、烷氧基、NR3R4、杂环烷基、杂芳基或苯基基团，所述取代基团本身任选被取代；或者，R1和R2与和它们相连的氮原子形成环状基团，该环状基团含有3-10个环成员和任选一个或多个选自O、S、N和NH的其它杂原子，该基团，包括其含有的可能的NH，任选被取代；NR3R4如下所述：或者，R3和R4相同或不同，R3和R4之一表示氢原子或烷基基团，且R3和R4的另一个表示氢原子、或环烷基基团或烷基基团，所述烷基基团任选被一个或多个可相同或不同的选自下述的基团取代：羟基、烷氧基、杂环烷基、杂芳基或苯基基团，所述取代基团本身任选被取代；或者，R3和R4与和它们相连的氮原子形成环状基团，该环状基团含有3-10个环成员和任选一个或多个选自O、S、N和NH的其它杂原子，该基团，包括其含有的可能的NH，任选被取代；R1和R2或R3和R4分别能够与和它们相连的氮原子形成的环状基团任选被一个或多个可相同或不同的基团取代，所述取代基团选自卤素原子、羟基、氧代基团、烷氧基、NH₂、NH烷基和N(烷基)₂基团，和烷基、苯基、CH₂-苯基和杂芳基基团，使得在后者基团中，所述烷基、苯基和杂芳基基团本身任选被一个或多个选自卤素原子和下述的基团取代：羟基、含有1-4个碳原子的烷基和烷氧基、NH₂、NH烷基和N(烷基)₂；所有上述烷基和烷氧基基团含有1-6个碳原子，所述式(I)产物为所有可能的外消旋、对映异构和非对映异构的异构体形式，且还为式(I)产物与无机和有机酸或与无机或有机碱形成的加成盐。