[发明专利]趋化因子受体活性的环己烯基调节剂无效

专利信息
申请号: 200980136193.0 申请日: 2009-07-14
公开(公告)号: CN102159531A 公开(公告)日: 2011-08-17
发明(设计)人: 珀西·H·卡特;格雷戈里·D·布朗;乔治·V·德卢卡;道格拉斯·G·巴特;刘瑞勤;邱峰 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: C07C61/15 分类号: C07C61/15;C07C61/28;C07C61/39;C07C61/40;C07C62/32;C07C62/34;C07C233/47;C07C311/51;A61K31/18;A61K31/192;A61P19/02;A61P9/12;A61P11/06
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 陈桉
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明描述了具有式(I)的MCP-1或CCR-2的调节剂或其立体异构体或前药或可药用盐,其中T、W、X、Y、Z、R1、R2、R4和R6如本申请中定义。另外,披露了使用式(I)调节剂治疗和预防炎性疾病如哮喘和变应性疾病及自身免疫性病理学如类风湿性关节炎和移植物排斥的方法。
搜索关键词: 因子 受体 活性 己烯 基调
【主权项】:
1.式(I)化合物或其立体异构体或可药用盐:其中虚线表示单键或双键;R1选自-COOH或-C(=O)NHSO2R12;R2为H或C1-6烷基;R4为H、C1-4烷基、C1-4烷氧基或芳基,其中所述C1-4烷基、C1-4烷氧基和芳基可任选取代有一个或多个R4a;R4a独立为-OH、C1-4烷氧基、-NHC(=O)C1-6烷基、芳基或芳基氧基;R6选自H、-OH或C1-4烷基;R12为C1-6烷基、卤代C1-6烷基或芳基;T为H、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤素;W为H、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、卤素或芳基;X为H、C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤素;Y为H、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素或芳基;Z选自H、Cl、C1-2烷基和C1-2烷氧基;或可选择地,任何两个相邻的T、W、X、Y和Z可一起形成稠合的环烷基环、稠合的芳基环、稠合的杂芳基环或稠合的杂环基环,所述环可任选取代有一个或多个R4a;条件是:1)R2、R4、T、W、X、Y和Z不全为H;2)当R2、R11、T、W、X、Y和Z为H及R4和R6为甲基时,X不为丙基或叔丁基;3)当R2、T、Y和Z为H,R6为甲基,R11为甲基或乙基及X和W均为氯时,R4不为甲基或苯基;4)W和Y不均为芳基;及5)所述化合物不为:
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