[发明专利]趋化因子受体活性的环己烯基调节剂无效

专利信息
申请号: 200980136193.0 申请日: 2009-07-14
公开(公告)号: CN102159531A 公开(公告)日: 2011-08-17
发明(设计)人: 珀西·H·卡特;格雷戈里·D·布朗;乔治·V·德卢卡;道格拉斯·G·巴特;刘瑞勤;邱峰 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: C07C61/15 分类号: C07C61/15;C07C61/28;C07C61/39;C07C61/40;C07C62/32;C07C62/34;C07C233/47;C07C311/51;A61K31/18;A61K31/192;A61P19/02;A61P9/12;A61P11/06
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 陈桉
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 因子 受体 活性 己烯 基调
【权利要求书】:

1.式(I)化合物或其立体异构体或可药用盐:

其中

虚线表示单键或双键;

R1选自-COOH或-C(=O)NHSO2R12

R2为H或C1-6烷基;

R4为H、C1-4烷基、C1-4烷氧基或芳基,其中所述C1-4烷基、C1-4烷氧基和芳基可任选取代有一个或多个R4a

R4a独立为-OH、C1-4烷氧基、-NHC(=O)C1-6烷基、芳基或芳基氧基;

R6选自H、-OH或C1-4烷基;

R12为C1-6烷基、卤代C1-6烷基或芳基;

T为H、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤素;

W为H、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、卤素或芳基;

X为H、C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤素;

Y为H、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素或芳基;

Z选自H、Cl、C1-2烷基和C1-2烷氧基;

或可选择地,任何两个相邻的T、W、X、Y和Z可一起形成稠合的环烷基环、稠合的芳基环、稠合的杂芳基环或稠合的杂环基环,所述环可任选取代有一个或多个R4a

条件是:

1)R2、R4、T、W、X、Y和Z不全为H;

2)当R2、R11、T、W、X、Y和Z为H及R4和R6为甲基时,X不为丙基或叔丁基;

3)当R2、T、Y和Z为H,R6为甲基,R11为甲基或乙基及X和W均为氯时,R4不为甲基或苯基;

4)W和Y不均为芳基;及

5)所述化合物不为:

2.权利要求1的化合物,其中所述化合物为式(Ia)化合物:

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