[发明专利]六氢二苯并吡喃酮的改进型合成法无效
申请号: | 200980133409.8 | 申请日: | 2009-08-28 |
公开(公告)号: | CN102131795A | 公开(公告)日: | 2011-07-20 |
发明(设计)人: | 瓦列里·米卡洛;叙巴卡·帕拉马南坦;伊利娅·阿夫鲁托夫;马丁·A·布朗;李泽敏;纳塔利·拉扎罗威奇 | 申请(专利权)人: | 华生制药公司 |
主分类号: | C07D311/80 | 分类号: | C07D311/80 |
代理公司: | 北京德琦知识产权代理有限公司 11018 | 代理人: | 陈万青;王珍仙 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本申请涉及通过在选自三氟甲磺酸酐、三氟甲磺酸和硫酸的路易斯酸存在下,将5-取代的间苯二酚与1-烷氧基-4-(1-羟基-1-甲基乙基)--1,4-环己二烯缩合来合成6a,10a-顺式-六氢二苯并[b,d]吡喃-9-酮衍生物如大麻隆的改进型方法。起始的1,4-环己二烯衍生物通过改进的伯奇还原法制备,其中苯衍生物与气态氨、醇和如锂、钠或钾等碱金属反应。 | ||
搜索关键词: | 六氢二苯 吡喃酮 改进型 成法 | ||
【主权项】:
1.一种用于制备以下通式的6a,10a-顺式-六氢二苯并[b,d]吡喃-9-酮的方法:
其中,R1为C5-10烷基、C5-10烯基、C5-8环烷基或C5-8环烯基,且其中6a和10a位的氢原子彼此取向为顺式,所述方法包括步骤:(ii)在(a)路易斯酸和(b)有机溶剂存在下,将下式的5-取代的间苯二酚,
其中R1具有与以上相同的定义,与下式的1-烷氧基-4-(1-羟基-1-甲基乙基)-1,4-环己二烯反应,
其中R2为C1-4烷基,所述路易斯酸为三氟甲磺酸酐(Tf2O)、三氟甲磺酸(TfOH)或硫酸。
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