[发明专利]丙型肝炎病毒抑制剂无效

专利信息
申请号: 200980128904.X 申请日: 2009-05-14
公开(公告)号: CN102099359A 公开(公告)日: 2011-06-15
发明(设计)人: 孙力强;P·M·斯科拉 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/407;A61P31/14
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 赵向辉;李连涛
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 公开了通式(I)的丙型肝炎病毒抑制剂。还公开了包含所述化合物的组合物和使用所述化合物抑制HCV的方法。
搜索关键词: 肝炎 病毒 抑制剂
【主权项】:
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐其中Q是C3-9饱和的或不饱和的链,任选地含有一至三个独立地选自O、S(O)m、和NR8的杂原子;其中m是0、1或2,并且R8选自氢、烷氧基、烷氧基羰基、烷基、烷基羰基、烷基磺酰基、氨基羰基、芳基磺酰基、环烷基、(环烷基)烷基、环烷基氧基、二烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基烷基、卤代烷基和杂环基羰基;R1选自烷基羰基、芳基、芳基烷基、芳基烷基羰基、芳基羰基、杂环基、杂环基烷基、杂环基烷基羰基、杂环基羰基、和(NRgRh)羰基;其中所述芳基,所述芳基烷基、所述芳基烷基羰基和所述芳基羰基的芳基部分,所述杂环基,和所述杂环基烷基和所述杂环基烷基羰基的杂环基部分各自被一至六个R7基团任选取代;R2选自烷基、芳基、环烷基、(环烷基)烷基、杂环基、和-NRaRb,其中所述烷基、所述环烷基和所述(环烷基)烷基的环烷基部分被一个、两个或三个选自烯基、烷氧基、烷氧基烷基、烷基、芳基烷基、芳基羰基、氰基、环烯基、(环烷基)烷基、卤素、卤代烷氧基、卤代烷基、和(NReRf)羰基的取代基任选取代;R3和R4独立地选自氢、烷氧基烷基、烷基、卤代烷氧基烷基、和卤代烷基;R5选自氢、烷基和卤代烷基;R6选自苯基和五元或六元任选含有一个、两个、三个或四个选自氮、氧和硫的杂原子的部分或完全不饱和环;其中每个环被一个、两个、三个或四个独立选自烷氧基、烷氧基羰基、烷基、烷基羰基、烷基硫烷基、芳基、羧基、氰基、环烷基、环烷基氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、-NRcRd、(NReRf)羰基、(NReRf)磺酰基、和氧代的取代基任选取代;条件是当R6是六元的被取代环时,除氟以外的所有环上取代基必须在相对于该环与母体分子部分连接点的间位和/或对位;每个R7独立地选自烷氧基、烷氧基羰基、烷基、烷基羰基、芳基、羧基、氰基、氰基烷基、环烷基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、杂环基、羟基、羟基烷基、硝基、-NRcRd、(NRcRd)烷基、(NRcRd)烷氧基、(NReRf)羰基、和(NReRf)磺酰基;或者两个相邻的R7基团连同它们所连接的碳原子一起形成四至七元部分或完全不饱和环,所述环任选地含有一个或两个独立地选自氮、氧、和硫的杂原子,其中所述环被一、二、或三个独立地选自烷氧基、烷基、氰基、卤素、卤代烷氧基、和卤代烷基的基团任选取代;Ra和Rb独立地选自氢、烷氧基、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、(环烷基)烷基、杂环基、和杂环基烷基;或者Ra和Rb连同它们所连接的氮原子一起形成四至七元单环杂环;Rc和Rd独立地选自氢、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷基、烷基羰基、芳基烷基、和卤代烷基;Re和Rf独立地选自氢、烷基、芳基、芳基烷基、和杂环基;其中所述芳基、所述芳基烷基的芳基部分、和杂环基被一个或两个独立地选自烷氧基、烷基、和卤素的取代基任选取代;和Rg和Rh独立地选自氢、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、(环烷基)烷基、杂环基、和杂环基;或者Rg和Rh连同它们所连接的氮原子一起形成单环杂环,其中,所述单环杂环任选地稠合至苯环以形成双环体系;其中,所述单环杂环和双环体系被一个、两个或三个独立地选自烷氧基、烷基、卤素、卤代烷氧基、和卤代烷基的取代基任选取代。
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