[发明专利]用于治疗疼痛、阿尔茨海默病和精神分裂症的毒蕈碱性受体激动剂

摘要

本发明制备了式I的化合物或其药用盐以及所述化合物的盐和包括所述化合物的药物组合物，其中R¹、R²、R³、R⁴、m、n、q、s、t、X和Y如说明书中所定义。它们可用于治疗，尤其是用于控制疼痛。

主权项

1.式I的化合物或其药用盐、非对映异构体、对映异构体或它们的混合物：其中每个R¹独立选自氟、C_3-7环烷基、C_1-7烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-7烷氧基、C_3-7环烷氧基-C_1-6烷基、C_1-6烷氧基-C_1-6烷基、C_2-6烯基氧基、C_2-6烯基氧基-C_1-6烷基、C_2-6炔基氧基、C_2-6炔基氧基-C_1-6烷基、C_1-6烷基氨基、二-C_1-6烷基氨基、C_3-7杂环烷基氧基、C_3-7杂环烷基、C_6-10芳基-C_1-3烷氧基、C_6-10芳基-C_1-3烷基、C_3-9杂芳基-C_1-3烷氧基、C_3-9杂芳基-C_1-3烷基、C_3-7杂环烷基-C_1-3烷氧基、C_3-7杂环烷基-C_1-3烷基、C_3-7环烷基氧基、C_3-7环烷基-C_1-3烷基、C_3-7环烷基-C_1-3烷氧基和C_3-7环烷基-C_1-3烷氧基-C_1-3烷基，其中所述的C_3-7环烷基、C_1-7烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-7烷氧基、C_3-7环烷氧基-C_1-6烷基、C_1-6烷氧基-C_1-6烷基、C_2-6烯基氧基、C_2-6烯基氧基-C_1-6烷基、C_2-6炔基氧基、C_2-6炔基氧基-C_1-6烷基、C_1-6烷基氨基、二-C_1-6烷基氨基、C_3-7杂环烷基氧基、C_3-7杂环烷基、C_6-10芳基-C_1-3烷氧基、C_6-10芳基-C_1-3烷基、C_3-9杂芳基-C_1-3烷氧基、C_3-9杂芳基-C_1-3烷基、C_3-7杂环烷基-C_1-3烷氧基、C_3-7杂环烷基-C_1-3烷基、C_3-7环烷基氧基、C_3-7环烷基-C_1-3烷基、C_3-7环烷基-C_1-3烷氧基和C_3-7环烷基-C_1-3烷氧基-C_1-3烷基任选取代有选自下述的一个或多个基团：苯基、C_3-6环烷基、C_2-5杂环烷基、C_3-5杂芳基、-CN、-SR、-OR、-O(CH₂)_p-OR、R、-C(＝O)-R、-CO₂R、-SO₂R、-SO₂NRR’、卤素、-NO₂、-NRR’、-(CH₂)_pNRR’和-C(＝O)-NRR；每个R²独立选自卤素、C_1-6烷基、C_3-7环烷基、卤代C_1-6烷基、C_1-6烷氧基和卤代C_1-6烷氧基；每个R³独立选自卤素、C_1-6烷基、C_3-7环烷基、卤代C_1-6烷基、CN、C_1-6烷氧基和卤代C_1-6烷氧基；或两个R³一起形成C_1-6亚烷基、C_1-6亚烷基氧基或卤代C_1-6亚烷基；R⁴为氢、C_1-6烷基或C_1-6卤代烷基；q为1、2、3或4；p为2、3或4；s为0、1、2、3或4；t为0、1、2、3或4；n为0、1、2、3或4；m为0、1、2、3或4；Y为-CR⁵R⁶-、-O-或-S-；X为-CR⁵R⁶-、-NR⁷-、-O-或-S-；R⁵、R⁶和R⁷各自独立选自氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基和卤代C_1-6烷基；且R和R’各自独立为C_1-6烷基、C_2-6烯基或卤代C_1-6烷基，条件是X和Y中至少一个为-CR⁵R⁶-，进一步的条件是化合物不是(4aS，8aS)-4-(1-(4-(乙氧基甲基)-1-甲基环己基)哌啶-4-基)六氢-2H-苯并[b][1，4]嗪-3(4H)-酮。