[发明专利]用于治疗疼痛、阿尔茨海默病和精神分裂症的毒蕈碱性受体激动剂无效
| 申请号： | 200980126165.0 | 申请日： | 2009-05-04 |
| 公开（公告）号： | CN102083812A | 公开（公告）日： | 2011-06-01 |
| 发明（设计）人： | 程云兴;维贾亚拉特南·桑撒库马;米罗斯劳·J·托马斯泽夫斯基 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;A61K31/517;A61K31/538;A61P25/04;A61P25/18;A61P25/28;C07D413/04 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 疼痛 阿尔茨海默病 精神分裂症 毒蕈 碱性 受体 激动剂 | ||
1.式I的化合物或其药用盐、非对映异构体、对映异构体或它们的混合物：
其中
每个R1独立选自氟、C3-7环烷基、C1-7烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-7烷氧基、C3-7环烷氧基-C1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C2-6烯基氧基、C2-6烯基氧基-C1-6烷基、C2-6炔基氧基、C2-6炔基氧基-C1-6烷基、C1-6烷基氨基、二-C1-6烷基氨基、C3-7杂环烷基氧基、C3-7杂环烷基、C6-10芳基-C1-3烷氧基、C6-10芳基-C1-3烷基、C3-9杂芳基-C1-3烷氧基、C3-9杂芳基-C1-3烷基、C3-7杂环烷基-C1-3烷氧基、C3-7杂环烷基-C1-3烷基、C3-7环烷基氧基、C3-7环烷基-C1-3烷基、C3-7环烷基-C1-3烷氧基和C3-7环烷基-C1-3烷氧基-C1-3烷基，其中所述的C3-7环烷基、C1-7烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-7烷氧基、C3-7环烷氧基-C1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C2-6烯基氧基、C2-6烯基氧基-C1-6烷基、C2-6炔基氧基、C2-6炔基氧基-C1-6烷基、C1-6烷基氨基、二-C1-6烷基氨基、C3-7杂环烷基氧基、C3-7杂环烷基、C6-10芳基-C1-3烷氧基、C6-10芳基-C1-3烷基、C3-9杂芳基-C1-3烷氧基、C3-9杂芳基-C1-3烷基、C3-7杂环烷基-C1-3烷氧基、C3-7杂环烷基-C1-3烷基、C3-7环烷基氧基、C3-7环烷基-C1-3烷基、C3-7环烷基-C1-3烷氧基和C3-7环烷基-C1-3烷氧基-C1-3烷基任选取代有选自下述的一个或多个基团：苯基、C3-6环烷基、C2-5杂环烷基、C3-5杂芳基、-CN、-SR、-OR、-O(CH2)p-OR、R、-C(＝O)-R、-CO2R、-SO2R、-SO2NRR’、卤素、-NO2、-NRR’、-(CH2)pNRR’和-C(＝O)-NRR；
每个R2独立选自卤素、C1-6烷基、C3-7环烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基和卤代C1-6烷氧基；
每个R3独立选自卤素、C1-6烷基、C3-7环烷基、卤代C1-6烷基、CN、C1-6烷氧基和卤代C1-6烷氧基；或两个R3一起形成C1-6亚烷基、C1-6亚烷基氧基或卤代C1-6亚烷基；
R4为氢、C1-6烷基或C1-6卤代烷基；
q为1、2、3或4；
p为2、3或4；s为0、1、2、3或4；t为0、1、2、3或4；n为0、1、2、3或4；m为0、1、2、3或4；
Y为-CR5R6-、-O-或-S-；
X为-CR5R6-、-NR7-、-O-或-S-；
R5、R6和R7各自独立选自氢、C1-6烷基、C2-6烯基和卤代C1-6烷基；且
R和R’各自独立为C1-6烷基、C2-6烯基或卤代C1-6烷基，条件是X和Y中至少一个为-CR5R6-，进一步的条件是化合物不是(4aS，8aS)-4-(1-(4-(乙氧基甲基)-1-甲基环己基)哌啶-4-基)六氢-2H-苯并[b][1，4]嗪-3(4H)-酮。
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