[发明专利]制备取代的杂环的方法

摘要

本申请涉及制备取代的噻吩的方法，所述噻吩可用于治疗和预防癌症。本申请亦公开了通过本文公开的方法制备的取代的噻吩。

主权项

1.一种制备式I化合物或其药学上可接受的盐的方法其中R₁是可选择地被一个或多个R₄基取代的芳基环，所述R₄基选自：卤素、C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧羰基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、酰氨基、氨基、芳基、芳氧基、羧基、环烷基、杂环基和羟基；R₂是-NHC(O)NHR₅，其中R₅选自H、C_1-6烷基、C_1-6烷氧羰基、芳基、环烷基和杂环基；R₃是-C(O)NR₆R₇，其中R₆和R₇各自独立选自：H、C_1-6烷基、环烷基以及包含至少一个氮原子的5元、6元或7元杂环，前提条件是R₆和R₇不同时是H；该方法包括：(a)将2-硫代乙酰胺化合物与式II的化合物反应从而产生中间体；以及(b)进一步将该中间体反应生成式I化合物。