[发明专利]苯并环庚烷及苯并噁庚英衍生物有效
| 申请号: | 200980124796.9 | 申请日: | 2009-04-27 |
| 公开(公告)号: | CN102076654A | 公开(公告)日: | 2011-05-25 |
| 发明(设计)人: | B·舍恩特热;A·P·逢斯莱;J·G·P-O·杜瓦永;J·T·M·林德斯;L·米尔波尔;L·A·L·弗唐克 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号: | C07C215/44 | 分类号: | C07C215/44;C07C217/52;C07C313/08;C07C213/02;C07C213/08;A61K31/135;A61K31/335 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 刘辛;刘健 |
| 地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
| 权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
| 摘要: |
本发明涉及式(I)的化合物,包括其任何立体化学异构体,其中取代基如说明书和权利要求书中所定义;其N-氧化物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物;条件是所述化合物不是式(B)或其药学上可接受的盐。要求保护的化合物可用于治疗疾病,所述疾病的治疗通过激活GHS 1A-r受体而受到影响、介导或促进。本发明还涉及其药物组合物及其制备方法。 |
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| 搜索关键词: | 庚烷 噁庚英 衍生物 | ||
【主权项】:
1.下式的化合物:
包括其任何立体化学异构体,其中A表示苯基、噻吩基、呋喃基或包含1或2个氮原子的6元芳族杂环;其中所述苯基、噻吩基、呋喃基或6元芳族杂环可任选与苯基或包含1或2个氮原子的6元芳族杂环稠合;Z表示CH2或O;R1表示卤、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、多卤代C1-4烷基、氰基、硝基、氨基、单或二(C1-4烷基)氨基;或如果A表示苯基,则两个相邻R1取代基可连接在一起形成下式的基团:-O-CH2-O-(a-1);或-O-CH2-CH2-O-(a-2);R2表示氢或C1-4烷基;R3和R4各自独立表示氢、C1-6烷基、C1-4烷氧基C1-6烷基或苯基C1-4烷基;或R3和R4和与它们相连的氮原子连接在一起形成式(b-1)或(b-2)的基团:
其中,X1表示CH2或CHOH;X2表示CH2、O或NR6;R5表示氢、卤、C1-4烷基、C1-4烷氧基或三氟甲基;R6表示氢、C1-4烷基、C1-4烷基羰基、C1-4烷氧基羰基、苯氧基羰基;n表示整数0、1、2、3、4或5;其N-氧化物、其药学上可接受的盐或溶剂化物;条件是所述化合物不同于
或其药学上可接受的盐。
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