[发明专利]用于制备3，4-二氢-2H-噻吩并[3，2-E]-1，2-噻嗪-4-醇-1，1-二氧化物衍生物和中间体的方法有效
| 申请号： | 200980121617.6 | 申请日： | 2009-06-15 |
| 公开（公告）号： | CN102056914A | 公开（公告）日： | 2011-05-11 |
| 发明（设计）人： | 亚历山德罗·法尔基;奥托里诺·德卢基;安德列·卡斯泰林 | 申请（专利权）人： | PHF股份公司 |
| 主分类号： | C07D333/34 | 分类号： | C07D333/34;C07D513/04 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人： | 张珂珂;郭国清 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及用于通过中间体2，3-二氢-4H-噻吩并[3，2-e]-1，2-噻嗪-4-酮-1，1-二氧化物制备布林佐胺或(4R)-4-(乙基氨基)-3，4-二氢-2-(3-甲氧基丙基)-2H-噻吩并[3，2-e]-1，2-噻嗪-6-磺酰胺-1，1-二氧化物的方法。本发明的另外的目的是上述提到的中间体和合成的其它中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 制备 噻吩 噻嗪 二氧化物 衍生物 中间体 方法 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备式1的化合物的方法，![]()
其中X是氢、卤素、硫醇、硫醚或者磺酸的酰胺或磺酸的卤化物，R是氢、烷基、烷氧基烷基、卤代烷基、芳基或芳基烷基，所述方法包括如下步骤：a)使式2化合物与醇或二元醇反应产生式3的缩酮，![]()
其中，X和R具有上述含义，以及Z是卤素或磺酸酯，![]()
其中，X、R和Z具有上述含义，以及R1是直链或支链烷基或者是芳基烷基，并且两个基团R1可以分离或者连接以形成环，b)使式3的化合物环化以形成式4的化合物![]()
其中，X、R和R1具有上述含义，c)使式4的化合物水解。
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