[发明专利]作为AMPA受体调节剂的茚满衍生物

摘要

本发明涉及根据式I的杂环衍生物其中变量如在说明书中所定义，或涉及其药学上可接受的盐或其溶剂化物。本发明还涉及包含所述杂环衍生物的药物组合物，并且涉及它们在治疗中的用途，例如在治疗或预防其中需要增强由AMPA受体介导的突触响应的精神病中的用途，所述精神病包括精神分裂症、抑郁症和阿尔茨海默氏病。

主权项

1.根据式I的杂环衍生物式I其中L¹是O、NR⁵、(CR⁶R⁷)_m、CO或SO₂；L²是NR⁸SO₂或SO₂NR⁹；R¹是H、C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_1-6烷氧基、卤素、CN、COR¹⁰、SR¹¹、SOR¹²、SO₂R¹³、NHCOR¹⁴、NHSO₂R¹⁵、NHCOR¹⁶或CONHR¹⁷，所述C_1-6烷基、C_3-8环烷基和C_1-6烷氧基任选地被一个或多个卤素取代；R²是C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_1-6烷氧基或CN，所述C_1-6烷基、C_3-8环烷基和C_1-6烷氧基被一个或多个独立地选自下述的部分取代：卤素、OH、C_1-6烷氧基、CN、NR¹⁸R¹⁹、COR²⁰、SR²¹、SOR²²、SO₂R²³、NHCOR24、NHSO₂R²⁵、NHCOR²⁶和CONHR²⁷，或R²与X³一起形成5-7元不饱和碳环，其任选地包含N，其中X³是CR³¹；R³是H、C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_1-6烷氧基、卤素或CN，所述C_1-6烷基、C_3-8环烷基和C_1-6烷氧基任选地被一个或多个卤素取代；R⁴是H、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-8环烷基、C_1-2烷基C_3-8环烷基、NR²⁸R²⁹、C_6-10芳基或包含1-2个独立地选自O、S和N的杂原子的5-9元杂芳环系统，其中所述C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_6-10芳基和5-9元杂芳环系统任选地被一个或多个独立地选自下述的部分取代：卤素、C_1-6烷基、羟基和C_1-6烷氧基，所述C_1-6烷基和C_1-6烷氧基任选地被1-3个卤素取代；R⁵-R¹⁰独立地是H或C_1-6烷基；R¹¹-R¹⁶独立地是C_1-6烷基；R¹⁷是H或C_1-6烷基；R¹⁸和R¹⁹独立地是H或任选地被包含1-2个独立地选自O、S和N的杂原子的5-9元杂芳环系统取代的C_1-4烷基，或R¹⁸和R¹⁹与它们结合的N一起形成4-6元饱和的或不饱和的杂环，其任选地包含另一个选自O、S和N(R³⁰)_p的杂原子；R²⁰独立地是H或C_1-4烷基；R²¹-R²⁶独立地是C_1-4烷基；R²⁷是H或C_1-4烷基；R²⁸和R²⁹独立地是H或C_1-4烷基，或R²⁸和R²⁹与它们结合的N一起形成4-6元饱和的或不饱和的杂环，其任选地包含另一个选自O、S和N的杂原子；R³⁰是H或C_1-4烷基；m是1-2；n是1-3；p是0或1；X¹和X³独立地是O、S、N或CR³¹，且X²是N或CR³¹，条件是，X¹-X³中的至少一个必须是N，且X¹和X³中不超过一个可以是O或S，或X³与R²一起形成5-7元不饱和的碳环，其任选地包含N，其中X³是CR³¹；Y¹-Y³独立地是CR³²或N，条件是，Y¹-Y³中仅一个可以是N；R³¹是H或C_1-6烷基，且R³²是H、C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_1-6烷氧基、卤素或CN，所述C_1-6烷基、C_3-8环烷基和C_1-6烷氧基任选地被一个或多个卤素取代；或其药学上可接受的盐或溶剂化物。