[发明专利]作为AMPA受体调节剂的茚满衍生物无效
| 申请号: | 200980121031.X | 申请日: | 2009-06-03 |
| 公开(公告)号: | CN102056904A | 公开(公告)日: | 2011-05-11 |
| 发明(设计)人: | J·吉尔斯派;C·贾米森;J·K·F·麦克里恩;E·M·莫伊尔;Z·兰科维奇 | 申请(专利权)人: | 欧加农股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D231/12 | 分类号: | C07D231/12;C07D231/14;C07D231/18;C07D405/12;C07D409/12;C07D471/04;A61K31/415;A61P25/00 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 于巧玲 |
| 地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 荷兰;NL |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 ampa 受体 调节剂 衍生物 | ||
1.根据式I的杂环衍生物
式I
其中
L1是O、NR5、(CR6R7)m、CO或SO2;
L2是NR8SO2或SO2NR9;
R1是H、C1-6烷基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基、卤素、CN、COR10、SR11、SOR12、SO2R13、NHCOR14、NHSO2R15、NHCOR16或CONHR17,所述C1-6烷基、C3-8环烷基和C1-6烷氧基任选地被一个或多个卤素取代;
R2是C1-6烷基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基或CN,所述C1-6烷基、C3-8环烷基和C1-6烷氧基被一个或多个独立地选自下述的部分取代:卤素、OH、C1-6烷氧基、CN、NR18R19、COR20、SR21、SOR22、SO2R23、NHCOR24、NHSO2R25、NHCOR26和CONHR27,或
R2与X3一起形成5-7元不饱和碳环,其任选地包含N,其中X3是CR31;
R3是H、C1-6烷基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基、卤素或CN,所述C1-6烷基、C3-8环烷基和C1-6烷氧基任选地被一个或多个卤素取代;
R4是H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C1-2烷基C3-8环烷基、NR28R29、C6-10芳基或包含1-2个独立地选自O、S和N的杂原子的5-9元杂芳环系统,其中所述C1-6烷基、C3-8环烷基、C6-10芳基和5-9元杂芳环系统任选地被一个或多个独立地选自下述的部分取代:卤素、C1-6烷基、羟基和C1-6烷氧基,所述C1-6烷基和C1-6烷氧基任选地被1-3个卤素取代;
R5-R10独立地是H或C1-6烷基;
R11-R16独立地是C1-6烷基;
R17是H或C1-6烷基;
R18和R19独立地是H或任选地被包含1-2个独立地选自O、S和N的杂原子的5-9元杂芳环系统取代的C1-4烷基,或R18和R19与它们结合的N一起形成4-6元饱和的或不饱和的杂环,其任选地包含另一个选自O、S和N(R30)p的杂原子;
R20独立地是H或C1-4烷基;
R21-R26独立地是C1-4烷基;
R27是H或C1-4烷基;
R28和R29独立地是H或C1-4烷基,或R28和R29与它们结合的N一起形成4-6元饱和的或不饱和的杂环,其任选地包含另一个选自O、S和N的杂原子;
R30是H或C1-4烷基;
m是1-2;
n是1-3;
p是0或1;
X1和X3独立地是O、S、N或CR31,且X2是N或CR31,条件是,X1-X3中的至少一个必须是N,且X1和X3中不超过一个可以是O或S,或
X3与R2一起形成5-7元不饱和的碳环,其任选地包含N,其中X3是CR31;
Y1-Y3独立地是CR32或N,条件是,Y1-Y3中仅一个可以是N;
R31是H或C1-6烷基,且
R32是H、C1-6烷基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基、卤素或CN,所述C1-6烷基、C3-8环烷基和C1-6烷氧基任选地被一个或多个卤素取代;
或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
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