[发明专利]作为CFTR调节剂的吡啶基衍生物有效
申请号: | 200980111627.1 | 申请日: | 2009-03-25 |
公开(公告)号: | CN101981011A | 公开(公告)日: | 2011-02-23 |
发明(设计)人: | S·哈迪达-鲁阿;M·米勒;周竞兰;B·贝尔;P·格鲁特努伊斯 | 申请(专利权)人: | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
主分类号: | C07D213/75 | 分类号: | C07D213/75;C07D405/12;C07D405/14;C07D413/14;A61K31/4427;A61K31/44;A61P43/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 王贵杰 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本发明涉及式(I)的可用作ATP-结合盒(“ABC”)转运蛋白或其片段(包括囊性纤维化跨膜传导调节因子(“CFTR”))的调节剂、其组合物和与之有关的方法。本发明还涉及使用这种调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。 |
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搜索关键词: | 作为 cftr 调节剂 吡啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:RN是H、烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、环烷基或杂环烷基;A是任选地被取代的3-7元单环;B任选地与5-7元环稠合,所述5-7元环选自脂环族基团、芳基、杂环基团和杂芳基;R1是卤素、烷基、OH、烷氧基、烷硫基、三氟甲氧基;或相邻原子上的两个R1一起形成
其中J选自CH2、CF2或C(CH3)2;W独立地是键或(C1-C6)亚烷基链,其中至多两个W的亚甲基单元独立地被-CO-、-O-、-S-、-SO2-或-NR′-替代;R′独立地是H、烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、环烷基或杂环基团;RW独立地是H、卤素、CN、NO2、N(R)2、CF3、OCF3、OH、OR、C(O)R、CO2R、C(O)N(R)2、-O(C1-C6)亚烷基-OR、-O(C1-C6)亚烷基-N(R)2、-O(C1-C6)亚烷基-杂环或任选地被取代的脂族基团、脂环族基团、芳基、芳氧基、杂环基团或杂芳基,其中在被取代时,Rw被至多两个R2取代;R2是卤素、CN、NO2、CF3、OCF3、OR、OC(O)R、OC(O)N(R)2、SR、S(O)R、SO2R、SO2N(R)2、SO3R、C(O)R、CO2R、C(O)N(R)2、N(R)2、NRC(O)R、NRCO2R、NRC(O)N(R)2、NRSO2R、B(OR)2或NRSO2N(R)2;R独立地是H、烷基、环烷基、杂环基团、芳基或杂芳基;n是1或2;w是包括0和4在内的0-4的整数;且x是包括0和5在内的0-5的整数;条件是当W是键且Rw是脂环族基团、杂脂环族基团、芳基或杂芳基时,-W-Rw与吡啶基环的3-或4-位连接。
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