[发明专利]一种顺式-八氢吡咯并[3,2-b]吡咯的快速合成方法无效
| 申请号： | 200910201886.5 | 申请日： | 2009-12-02 |
| 公开（公告）号： | CN102086201A | 公开（公告）日： | 2011-06-08 |
| 发明（设计）人： | 毕增梁;王瑞乐;俞鸿斌;罗彤;马汝建 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司;无锡药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种顺式-八氢吡咯并[3，2-b]吡咯的快速合成方法。主要解决现有顺式-八氢吡咯并[3，2-b]吡咯制备工艺中原料昂贵，反应条件苛刻，且关环产生大量异构体的技术问题。本发明以工业化可得的beta-氨基丙酸盐酸盐为起始原料，先经加保护基反应，再通过氨基上的麦克尔加成反应，加酸处理的关环反应，脱羧反应得到化合物3-四氢吡咯烷酮取代物，然后再通过与苄胺还原氨化关环反应、还原反应后得到顺式-八氢吡咯并[3，2-b]吡咯。本发明获得的目标产物和其中的重要中间体可以广泛适用于合成各类吡咯衍生物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 顺式 吡咯 快速 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种顺式‑八氢吡咯并[3，2‑b]吡咯的快速合成方法，其特征是，以beta‑氨基丙酸盐酸盐为起始原料，先经加保护基反应，再通过氨基上的麦克尔加成反应，加酸处理的关环反应，脱羧反应得到3‑四氢吡咯烷酮取代物，然后再依次通过与苄胺还原氨化关环反应、还原反应，脱苄基后得到顺式‑八氢吡咯并[3，2‑b]吡咯。
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