[发明专利]2-氰基-7-氮杂-螺[3,5]壬烷衍生物的制备方法

摘要

本发明涉及2-氰基-7-氮杂-螺[3，5]壬烷衍生物的新的合成方法，此方法解决了目前合成工艺金属催化的收率不稳定、污染大，难纯化，收率低等缺点。本发明的制备方法包括以下步骤：第一步反应：以哌啶甲醛衍生物为起始原料，用苄基三甲基氢氧化铵做碱，在经过与丙烯腈反应得到4-丙腈-4-甲醛基哌啶衍生物；第二步反应，上一步产品在乙醇溶液中，室温下，与硼氢化钠反应，将醛还原为醇；第三步反应，用4-二甲氨基吡啶为催化剂，在室温下，还原后的醇和对甲基苯磺酰氯反应保护羟基；第四步反应，在-78℃～室温下，第三步反应产物和六甲基硅胺锂反应关环得到2-氰基-7-氮杂-螺[3，5]壬烷衍生物。本发明获得的2-氰基-7-氮杂-螺[3，5]壬烷衍生物为许多药物合成的有用中间体或产品。

主权项

一种2‑氰基‑7‑氮杂‑螺[3，5]壬烷衍生物的制备方法，包括以下步骤：第一步反应：以哌啶甲醛衍生物为起始原料，用苄基三甲基氢氧化铵做碱，与丙烯腈反应得到4‑丙腈‑4‑甲醛基哌啶衍生物；第二步反应，4‑丙腈‑4‑甲醛基哌啶衍生物在乙醇溶液中，与硼氢化钠反应，将醛还原为醇；第三步反应，用4‑二甲氨基吡啶为催化剂，还原后的醇和对甲基苯磺酰氯反应保护羟基；第四步反应，第三步反应产物和六甲基硅胺锂反应关环得到2‑氰基‑7‑氮杂‑螺[3，5]壬烷衍生物。