[发明专利]4-氰基二芳基嘧啶类衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明属于医药技术领域，具体公布了通式I所示的4-氰基二芳基嘧啶类衍生物(CN-DAPYs)及其制备方法和用途。本方明化合物还包括其药用盐，其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶和共晶，其同样生物功能的前体和衍生物。药理实验结果表明，该类化合物具有显著的抗HIV-1病毒活性，而且对临床常见突变病毒株显示出较好的抑制作用。因此，含有一个或多个此类化合物的组合物可用于制备治疗艾滋病等相关药物。

主权项

1.一种4-氰基二芳基嘧啶类衍生物，其特征在于具有如下结构式：其中，R¹和R²分别选自氢，羟基，卤素，被取代的C_1-4烷基，被取代的C_2-6烯基，被取代的C_2-6炔基，C_1-6烷氧基，氰基，硝基，氨基，-NH(OH)-，或-N(R⁴)p-；R³选自氢，羟基，卤素，氰基或-C(＝O)R⁵取代的C_1-6烷基，C_3-7环烷基，被一个或多个卤原子或氰基取代的C_2-6烯基，被一个或多个卤原子或氰基取代的C_2-6炔基，C_1-6烷氧基，C_1-6烷氧羰基，羧基，氰基，硝基，氨基，-NR⁵-，多卤代甲基，多卤代甲氧基，多卤代甲硫基，-S(＝O)_pR⁵，-NH-S(＝O)_pR⁵，-C(＝O)R⁵，-NHC(＝O)H，-C(＝O)NHNH₂，-NHC(＝O)R⁵，或-C(＝NH)R⁵；Ar选自芳基，取代芳基，萘基，取代萘基，蒽基，取代蒽基，菲基，取代菲基，吡咯基，取代吡咯基，吡唑基，取代吡唑基，咪唑基，取代咪唑基，三唑基，取代三唑基，四唑基，取代四唑基，苯并咪唑基，取代苯并咪唑基，苯并三唑基，取代苯并三唑基，呋喃基，取代呋喃基，恶唑基，取代恶唑基，异恶唑基，取代异恶唑基，苯并恶唑基，取代苯并恶唑基，噻吩基，取代噻吩基，噻唑基，取代噻唑基，苯并噻唑基，取代苯并噻唑基，吡啶基，取代吡啶基，喹啉基，取代喹啉基，异喹啉基，取代异喹啉基，吖啶基，取代吖啶基，哒嗪基，取代哒嗪基，嘧啶基，取代嘧啶基，吡嗪基，取代吡嗪基，三嗪基，嘌呤基，取代嘌呤基，其它五元或六元芳杂环基，苯并五元或苯并六元芳杂环基，取代苯并五元或取代苯并六元芳杂环基，C_1-6烷氧羰基，芳氧羰基，或取代芳氧羰基；X选自-NR⁴-，-NH-NH-，-N＝N-，-O-，-C(＝O)-，C_1-4烷二基，-CH(OH)-，-S-，-S(＝O)p-，-X₁-C_1-4烷二基-或-C_1-4烷二基-X₁-，或-CH(CN)-；X₁为-NR⁴-，-NH-NH-，-N＝N-，-O-，-C(＝O)-，-CH(OH)-，或-S(＝O)p-；R⁴选自氢，芳基，甲酰基，C_1-6烷基羰基，C_1-6烷基，C_1-6烷氧羰基，被甲酰基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷氧羰基或C_1-6烷基羰氧基取代的C_1-6烷基，被C_1-6烷氧羰基取代的C_1-6烷氧基或C_1-6烷氧羰基；R⁵为C_1-4烷基，氨基，单一或二(C_1-4烷基)氨基或多卤代C_1-4烷基；m为0-5的整数，n为0-6的整数；P为1或2。