[发明专利]螺环杂环衍生物及其应用方法

摘要

本发明涉及螺环杂环衍生物，包含这些化合物的药物组合物，及其药物应用的方法。在某些实施方案中，螺环杂环衍生物是δ阿片样物质受体的配体，并尤其可用于治疗和/或预防疼痛，忧虑，胃肠紊乱和其它δ阿片样物质受体介导的病症。

主权项

1.下式I的化合物或其立体异构体、药用盐或N-氧化物：其中：R¹和R³各自独立地为H、烷基、烯基、炔基、或芳基或R¹和R³当通过与其连接的原子连接在一起时形成4-至8-元杂环烷基环；R²是H、烷基、烯基、炔基、环烷基、烷基环烷基、芳烷基或杂芳基烷基，或R¹和R²当通过与其连接的原子连接在一起时形成4-至8-元杂环烷基环，或R²和R³当通过与其连接的原子连接在一起时形成4-至8-元杂环烷基环；条件是R²不是每个R^a独立地是H或烷基；每个R^b独立地是H、烷基或芳基；n是整数0，1，2或3；A和B各自独立地为H、氟或烷基，或一起形成在其所连接的碳原子之间的双键；R⁴是用-C(＝O)NR¹¹R¹²取代的芳基；R⁵是H、烷基、环烷基、-(CH₂)-烯基、-(CH₂)-炔基、芳基、-COR^b或-SO₂R^b；和R¹¹是H、烷基、环烷基、杂环烷基、烷基环烷基、烷基杂环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳基烷基或COR¹²；和每个R¹²独立地是H、烷基、环烷基、杂环烷基、烷基环烷基、烷基杂环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳基烷基，或R¹¹和R¹²与其所连接的氮原子一起形成4-至8-元杂环烷基环，其中1或2个杂环烷基环碳原子独立地可被下列基团任选取代：-O-、-S-、-SO-、-SO₂-、-NH-、-N(烷基)-或-N(芳基)-基X是-CH₂-、-O-、-S-、-SO、-SO₂或-N(R⁵)-；和J当与其所连接的碳原子连接在一起时形成6-元芳基或5-或6-元杂芳基环；条件是当：(a)J形成6-元芳基环，J未被下式取代：和(b)式I的化合物不是：