[发明专利]螺环杂环衍生物及其应用方法

权利要求书

1.下式I的化合物或其立体异构体、药用盐或N-氧化物：

其中：

R¹和R³各自独立地为H、烷基、烯基、炔基、或芳基或R¹和R³当通过与其连接的原子连接在一起时形成4-至8-元杂环烷基环；

R²是H、烷基、烯基、炔基、环烷基、烷基环烷基、芳烷基或杂芳基烷基，或R¹和R²当通过与其连接的原子连接在一起时形成4-至8-元杂环烷基环，或R²和R³当通过与其连接的原子连接在一起时形成4-至8-元杂环烷基环；

条件是R²不是

每个R^a独立地是H或烷基；

每个R^b独立地是H、烷基或芳基；

n是整数0，1，2或3；

A和B各自独立地为H、氟或烷基，或一起形成在其所连接的碳原子之间的双键；

R⁴是用-C(＝O)NR¹¹R¹²取代的芳基；

R⁵是H、烷基、环烷基、-(CH₂)-烯基、-(CH₂)-炔基、芳基、-COR^b或-SO₂R^b；和

R¹¹是H、烷基、环烷基、杂环烷基、烷基环烷基、烷基杂环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳基烷基或COR¹²；和

每个R¹²独立地是H、烷基、环烷基、杂环烷基、烷基环烷基、烷基杂环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳基烷基，或R¹¹和R¹²与其所连接的氮原子一起形成4-至8-元杂环烷基环，其中1或2个杂环烷基环碳原子独立地可被下列基团任选取代：-O-、-S-、-SO-、-SO₂-、-NH-、-N(烷基)-或-N(芳基)-基

X是-CH₂-、-O-、-S-、-SO、-SO₂或-N(R⁵)-；和

J当与其所连接的碳原子连接在一起时形成6-元芳基或5-或6-元杂芳基环；

条件是当：

(a)J形成6-元芳基环，J未被下式取代：

和

(b)式I的化合物不是：

2.权利要求1的化合物，其中：

J是-C-D-E-或-C-D-E-F-；

其中C、D、E和F各自独立地为-O-、-S-、-SO-、-SO₂-、＝N-、＝CH-或-NH-；

其中＝CH-和-NH-被各自独立地任选取代；

条件是J中的每个-O-环原子只直接连接碳或者氮原子；

条件是J中的每个-S-环原子只直接连接碳或者氮原子；和

条件是当J是-C-D-E-F-时，C、D、E和F至少之一是＝CH-。

3.权利要求1的化合物，其中X是-CH₂-、-O-、-S-、-SO或-SO₂。

4.权利要求1的化合物1，其中所述X是-O-。

5.权利要求1的化合物，其中所述J与其所连接的碳原子一起，形成任选取代的6-元芳基环。

6.权利要求5的化合物，其中所述6-元芳基环是任选取代的苯基。

7.权利要求1的化合物，其中所述J与其所连接的碳原子一起，形成任选取代的5-或6-元杂芳基环。

8.权利要求1的化合物，其中R¹和R³各自独立地为H、烷基、烯基或炔基。

9.权利要求8的化合物，其中R¹和R³各自独立地为H、C₁-C₃烷基、C₂-C₃烯基或C₂-C₃炔基。