[发明专利]脱氢苯基阿夕斯丁及其类似物以及脱氢苯基阿夕斯丁及其类似物的合成

摘要

本发明公开了结构式(I)所示的化合物及其制备方法，其中所述方法包括：将二酰基哌嗪二酮与第一醛反应制备中间体化合物；及将该中间体化合物与第二醛反应制备具有所述通式结构的化合物，其中所述第一醛和第二醛选自噁唑甲醛、咪唑甲醛、苯甲醛、咪唑甲醛衍生物和苯甲醛衍生物，从而形成上述化合物，其中R₁、R₁’、R₁”、R₂、R₃、R₄、R₅和R₆，X₁和X₂，Y、Z、Z₁、Z₂、Z₃和Z₄的定义分别与说明书中一致。本发明还公开了治疗癌症和真菌感染的组合物及方法。

主权项

1.一种合成制备具有式(I)结构的化合物的方法：其中R₁选自氢原子、卤原子和取代的或未取代的饱和的C₁-C₂₄烷基、取代的或未取代的不饱和的C₂-C₂₄烯基、C₅-C₁₂环烷基、C₅-C₁₂环烯基、取代的或未取代的C₁-C₆烷氧基、C₅-C₁₂环烷氧基、氨基、取代的氨基、硝基、取代的硝基、羟基、氰基、C₁-C₆烷硫基以及包括多卤代C₁-C₆烷基在内的卤代C₁-C₆烷基；R₄为叔丁基；R⁶为氢；R₁’和R₁”各自独立地选自氢原子、卤原子和取代的或未取代的饱和C₁-C₂₄烷基、取代的或未取代的不饱和的C₂-C₂₄烯基、C₅-C₁₂环烷基、C₅-C₁₂环烯基、取代的或未取代的C₁-C₆烷氧基、C₅-C₁₂环烷氧基、氨基、取代的氨基、硝基、取代的硝基、羟基、氰基、C₁-C₆烷硫基以及包括多卤代C₁-C₆烷基在内的卤代C₁-C₆烷基；R₁、R₁’和R₁”或者彼此通过共价键结合形成环或者彼此无共价结合；R₂和R₃均为氢；X₁和X₂为氧；Y为氧；n为等于0或1的整数；非零n对应的每一Z及Z₁、Z₂、Z₃和Z₄分别选自碳原子、硫原子、氮原子或氧原子；及虚线表示的键可以是单键或双键；其中当任何基团被标示为“取代的或未取代的”时，所述基团可任选地被一个或多个选自下列基团的取代基取代：C₁-C₆烷氧基、C₅-C₁₂环烷基、C₅-C₁₂环烯基、氨基、氰基、卤素、羟基、羰基、巯基、C₁-C₆硫代烷氧基、硝基、-SO-C₁-C₆烷基以及-SO₂-C₁-C₆烷基；所述方法包括：将二酰基哌嗪二酮与第一醛反应制备中间体化合物；及将所述中间体化合物与第二醛反应制备所述化合物，其中所述第一醛和第二醛选自噁唑甲醛、咪唑甲醛、苯甲醛、咪唑甲醛衍生物和苯甲醛衍生物，从而形成所述化合物。