[发明专利]脱氢苯基阿夕斯丁及其类似物以及脱氢苯基阿夕斯丁及其类似物的合成有效
申请号: | 200910160084.4 | 申请日: | 2003-08-01 |
公开(公告)号: | CN101633655A | 公开(公告)日: | 2010-01-27 |
发明(设计)人: | 林良雄;珍妮弗·格罗得伯格;迈克尔·帕拉迪诺 | 申请(专利权)人: | 尼瑞斯药品公司 |
主分类号: | C07D403/06 | 分类号: | C07D403/06;C07D405/14;C07D487/04;C07D401/14;C07D409/14;C07D413/06;C07D417/06;C07D401/06;C07D403/14;A61K31/496;A61K31/4985;A61P31/10;A61 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 王达佐;韩克飞 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 脱氢 苯基 阿夕斯丁 及其 类似物 以及 合成 | ||
1.一种合成制备具有式(I)结构的化合物的方法:
其中
R1选自氢原子、卤原子和取代的或未取代的饱和的C1-C24烷基、取 代的或未取代的不饱和的C2-C24烯基、C5-C12环烷基、C5-C12环烯基、 C5-C12环烷氧基、氨基、硝基、羟基、氰基;
R4为叔丁基;
R6为氢;
R1’和R1”各自独立地选自氢原子、卤原子和取代的或未取代的饱和 C1-C24烷基、取代的或未取代的不饱和的C2-C24烯基、C5-C12环烷基、 C5-C12环烯基、C5-C12环烷氧基、氨基、硝基、羟基、氰基;
R1、R1’和R1’’或者彼此通过共价键结合形成环或者彼此无共价结合;
R2和R3均为氢;
X1和X2为氧;
Y为氧;
n为等于0或1的整数;
非零n对应的每一Z及Z1、Z2、Z3和Z4分别选自碳原子、硫原子、 氮原子或氧原子;及
虚线表示的键可以是单键或双键;
其中当任何基团被标示为“取代的或未取代的”时,所述基团可任选 地被一个或多个选自下列基团的取代基取代:C5-C12环烷基、C5-C12环烯 基、氨基、氰基、卤素、羟基、巯基、硝基;
所述方法包括:
将二酰基哌嗪二酮与第一醛反应制备中间体化合物;及
将所述中间体化合物与第二醛反应制备所述化合物,其中所述第一 醛和第二醛选自噁唑甲醛、咪唑甲醛、苯甲醛、咪唑甲醛衍生物和苯甲 醛衍生物,从而形成所述化合物。
2.如权利要求1所述的方法,其中所述第一醛为噁唑甲醛。
3.如权利要求1所述的方法,其中所述第二醛为苯甲醛。
4.如权利要求1所述的方法,其中所述第一醛为苯甲醛。
5.如权利要求1所述的方法,其中所述第二醛为噁唑甲醛。
6.如权利要求1所述的方法,其中n等于0。
7.如权利要求1所述的方法,其中n等于0并且Z1、Z2、Z3和Z4均为碳原子。
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