[发明专利]3-羟甲基-7β-苯乙酰氨基-3-头孢-4-羧酸二苯甲酯的制备方法有效
| 申请号： | 200910099186.X | 申请日： | 2009-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN101570544A | 公开（公告）日： | 2009-11-04 |
| 发明（设计）人： | 孙楠;俞克平;胡信全;莫卫民;顾士崇 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07D501/30 | 分类号： | C07D501/30;C07D501/06 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 | 代理人： | 黄美娟;冷红梅 |
| 地址： | 310014*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种3-羟甲基-7β-苯乙酰氨基-3-头孢-4-羧酸二苯甲酯的制备方法。本发明方法以7-ACA为起始原料，采用先7位氨基苯乙酰化、后碱水解脱3位乙酰基化的工艺路线制备中间体3-羟甲基-7β-苯乙酰氨基-3-头孢-4-羧酸盐，避免了3位O-苯乙酰化副产物的生成，并且毋需保护与脱保护过程；在中间体的4位二苯甲酯化过程中，采用直接向水解反应结束后的混合液中加入二苯甲基重氮甲烷的乙酸乙酯溶液，滴加盐酸溶液促进酯化反应的进行，避免了3-羟甲基-7β-苯乙酰氨基-3-头孢-4-羧酸盐直接酸化后其内酯产物的生成，同时使得二苯甲酯化反应能够顺利的进行；目标产物在丙酮中简单回流浆洗，纯度大于99％。本发明具有操作简便，反应条件温和，收率高，产品纯度高等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 甲基 乙酰 氨基 头孢 羧酸 二苯甲酯 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种3-羟甲基-7β-苯乙酰氨基-3-头孢-4-羧酸二苯甲酯的制备方法，所述方法包括：(1)以7-氨基头孢烷烯酸为原料，以苯乙酰氯为苯乙酰化试剂，进行苯乙酰化反应，制得3-乙酰氧甲基-7β-苯乙酰氨基-3-头孢-4-羧酸；(2)3-乙酰氧甲基-7β-苯乙酰氨基-3-头孢-4-羧酸在碱性溶液中进行水解脱乙酰化反应，制得中间体3-羟甲基-7β-苯乙酰氨基-3-头孢-4-羧酸盐；(3)以3-羟甲基-7β-苯乙酰氨基-3-头孢-4-羧酸盐为底物，以二苯甲基重氮甲烷为酯化试剂、HCl为酯化促进剂，进行二苯甲酯化反应，反应结束后，反应液经分离纯化得到3-羟甲基-7β-苯乙酰氨基-3-头孢-4-羧酸二苯甲酯。
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