[发明专利]整合素配体环肽类似物及其环化方法无效
| 申请号： | 200910096516.X | 申请日： | 2009-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN101492494A | 公开（公告）日： | 2009-07-29 |
| 发明（设计）人： | 刘雅琴;徐宇虹 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07K5/11 | 分类号： | C07K5/11;C07K7/06 |
| 代理公司： | 杭州中成专利事务所有限公司 | 代理人： | 唐银益 |
| 地址： | 310027浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及环肽类似物及其环化方法，旨在提供一种整合素配体环肽类似物及其环化方法。环化方法包括：首先甘氨酸在三氟甲磺酸酐、叠氮钠的作用下生成Azido-glycine，然后在溶液中与炔丙胺缩合生成Fmoc-Asp-Propargyl，然后将炔丙酰天冬氨酸的侧链羧基挂在2-CTC树脂上后依次缩合生成线性的四肽类似物，再将线性的四肽类似物从树脂上切下来，在液相的条件下(DCM作溶剂，CuBr/DBU作催化剂)，室温下反应4-6小时合成环肽类似物。本发明的有益效果是：(1)本发明中的整合素配体环肽类似物引入了氮杂环(三唑环)，可能会增加生物活性；(2)本发明的环化方法更加简便、高效，条件温和。 | ||
| 搜索关键词： | 整合 素配体 环肽 类似物 及其 环化 方法 | ||
【主权项】：
1、一种整合素配体环肽类似物，其结构如下：![]()
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