[发明专利]一种甲缩醛青霉烯中间体的制备方法有效
申请号: | 200910092936.0 | 申请日: | 2009-09-11 |
公开(公告)号: | CN102020659A | 公开(公告)日: | 2011-04-20 |
发明(设计)人: | 陈维;翁科杰;宋文芳;杨建军 | 申请(专利权)人: | 中国中化股份有限公司;中化宁波(集团)有限公司 |
主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04 |
代理公司: | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 | 代理人: | 丁业平;戚秋鹏 |
地址: | 100031 北京市西城区复兴*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明涉及一种新的制备甲缩醛青霉烯中间体5,6-二氢-8H-咪唑[2,1-c][1,4]嗪-2-甲醛的方法。该方法包括由2-氯-6,8-二氢-5H-咪唑[2,1-c]-[1,4]嗪依次与格式试剂和DMF在溶剂中反应以制备目标化合物。本发明所述方法原料简单易得,设计合理,且制备5,6-二氢-8H-咪唑[2,1-c][1,4]嗪-2-甲醛时不会有3位醛基异构体,分离纯化简单,产品纯度高,因此使得制备5,6-二氢-8H-咪唑[2,1-c][1,4]嗪-2-甲醛的整个工艺路线的成本大大降低。 | ||
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【主权项】:
1.一种由式I表示的甲缩醛青霉烯中间体的制备方法,该方法包括:按照下列路线使由式II表示的化合物先与格式试剂RMgX在乙醚或四氢呋喃中进行反应、然后再与DMF进行反应,从而生成由式I表示的甲缩醛青霉烯中间体,
其中,R为具有1至4个碳原子的烷基;并且X为氯或溴。
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