[发明专利]芳基环丁基化合物及其在制备减肥药物中的应用

摘要

本发明提供了一种新的芳基环丁基化合物及其医药用途，该化合物包括其对映体或非对映体混合物、其外消旋混合物，及上述化合物和混合物药学上可接受的盐；该新的化合物可用于制备治疗肥胖和相关病症的药物，实验检验，其不仅能达到传统减肥药西布曲明的减肥效果，并且对血清胆固醇、甘油三脂有明显的降低作用，对机体脏器没有损伤，可成为新一代具有多重功效的安全的减肥药物。

主权项

1、芳基环丁基化合物，包括式(I)所示的化合物、其立体异构化合物、化合物晶体、以及化合物药学上可接受的盐：其中，X是H、卤素、CF₃、C_1-3烷基、烷氧基、硫代烷基和苯基中的一种；R₁是H或为C₁～C₄的直链或支链烷基；R₃可以是H、甲酰基、乙酰基、卤代乙酰基、苯甲酰基、苄氧羰基(Cbz)、叔丁氧羰基(Boc)、9-芴甲氧羰基(Fmoc)、或者与R₂和-HN-形成3-7元环(该环可以是饱和也可以是不饱和的，也可能被一个或者多个卤素、羟基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基取代)；当R₃是H、甲酰基、乙酰基、卤代乙酰基、苯甲酰基、苄氧羰基、叔丁氧羰基(Boc)、9-芴甲氧羰基时，R₂是下述基团：C_1-12烷基、苄基、取代苄基、或R₄(CH₂)_n-(其中：n＝1-4；R₄可以是羟基、氨基、巯基、烃硫基、烃代硫基、羧酸基、酰胺基、脲基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、咪唑基或吲哚基)、R₅R₆(CH)-(R₅可以是C_1-12烷基；R₆可以是羟基、氨基、巯基)、与R₃和-HN-形成3-7元环；R₂优选为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、苄基、卤原子取代苄基、烷基取代苄基、烷氧基取代苄基、羟基取代苄基、R₄(CH₂)_n-(其中：如果n＝1-2，则R₄为羟基、氨基、巯基、甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、叔丁硫基、异丁硫基、羧酸基、酰胺基、脲基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、咪唑基，吲哚基、烃硫基；如果n＝3-4，则R₄为氨基、羧酸基、酰胺基、脲基)、或R₅R₆(CH)-(R₅为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基、异丁基；R₆可以是羟基、氨基、巯基)。