[发明专利]取代苯甲酰脲类化合物及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及新型的取代苯甲酰脲类化合物及其制备方法和药理用途。该类化合物的结构通式如式(I)所示，其中R₁、R₂和R₃的定义如说明书中所述，此类化合物可作为亲环素A(Cyclophilin A，CypA)的小分子抑制剂。CypA是一类具有肽基脯氨酸顺反异构酶(Peptidyl-prolyl cis-trans isomerase，PPIase)活性的蛋白，与体内蛋白质折叠、组装和转运有关。目前研究表明CypA参与了多种生理途径，如自身免疫抑制和HIV-1入侵感染等。因此，本发明涉及的化合物有望开发成为新的免疫抑制药或抗HIV-1药物。

主权项

1.一种具有通式(I)结构的取代苯甲酰脲类化合物：其中：R₁和R₂各自独立地选自氢，C₁-C₆直链或支链的烷基、烷氧基和烷硫基，羟基，硝基，氨基，卤素，氰基，三氟甲基和苄氧基；R₃选自以下结构：其中，X选自N、O和S；m是0～2的整数；n是1～3的整数；p是0～3的整数；R₄、R₅和R₆各自独立地选自氢，C₁-C₆直链或支链的烷基，C₁-C₄烷氧基，卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，三氟甲基，羧基，巯基和C₁-C₄酰基；芳香基Ar选自取代或未取代的苯基或萘基，其取代基是1～4个选自卤素、C₁-C₆直链或支链烃基、羟基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄不饱和烃氧基、羧基、羧基取代的C₁-C₆烷氧基、氰基、硝基、氨基、三氟甲基、三氟甲氧基、巯基和C₁-C₄酰基的基团。