[发明专利]以取代二酰肼为配体的水相体系中的N-芳基化方法有效
| 申请号： | 200910040649.5 | 申请日： | 2009-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN101691318A | 公开（公告）日： | 2010-04-07 |
| 发明（设计）人： | 万一千;朱新海;孟飞;汪晨霞;谢建伟;宋化灿 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | C07B43/04 | 分类号： | C07B43/04;B01J31/22;C07C217/92;C07C217/84;C07C213/02;C07C211/48;C07C211/56;C07C211/52;C07C209/10;C07C225/22;C07C221/00 |
| 代理公司： | 广州科粤专利代理有限责任公司 44001 | 代理人： | 余炳和 |
| 地址： | 510275 *** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种简便、反应条件温和、环境友好、过程经济的水相体系中的N-芳基化方法。以芳基卤代物和胺为原料，以水为溶剂，以金属铜或铜的氧化物或一价铜的盐或二价铜的盐为催化剂，使用取代二酰肼类化合物作为配体产生C-N偶联反应；反应步骤为：将催化剂、配体、芳基卤代物、胺、碱、表面活性剂及水加入微波反应器或反应容器中，采用微波辅助加热或普通热浴加热或直接室温反应的方式搅拌反应；反应结束后，分离反应混合液并纯化，得到N-芳基化产物。本发明方法具有操作简单、底物适用范围广、产物简单易于分离、产率高、过程经济及环境友好等特点。以水作为反应溶剂，底物适用范围广，在天然产物、药物及农药的制备方面具有广阔的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 二酰肼 体系 中的 芳基化 方法 | ||
【主权项】：
以取代二酰肼为配体的水相体系中的N-芳基化方法，以芳基卤代物和胺为原料，其特征在于：以水作为溶剂，以金属铜或铜的氧化物或一价铜的盐或二价铜的盐为催化剂，使用取代二酰肼类化合物作为配体产生C-N偶联反应；反应步骤为：将催化剂、配体、芳基卤代物、胺、碱、表面活性剂及水加入微波反应器或反应容器中，采用微波辅助加热或普通热浴加热或直接室温反应的方式搅拌反应；反应结束后，分离反应混合液并纯化，得到N-芳基化产物。
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