[发明专利]以取代二酰肼为配体的水相体系中的N-芳基化方法

权利要求书

1.以取代二酰肼为配体的水相体系中的N-芳基化方法，以芳基卤代物和胺为原料，其特征 在于：以水作为溶剂，以金属铜或铜的氧化物或一价铜的盐或二价铜的盐为催化剂，使用 取代二酰肼类化合物作为配体产生C-N偶联反应；反应步骤为：将催化剂、配体、芳基卤 代物、胺、碱、表面活性剂及水加入微波反应器或反应容器中，采用微波辅助加热或普通 热浴加热或直接室温反应的方式搅拌反应；反应结束后，分离反应混合液并纯化，得到 N-芳基化产物；

所述取代二酰肼类化合物结构式为：

其中R为烷基或芳香基,选自如下之一：C1-C6的直链或支链烷基，环烷基，苄基或带有 烷基，烷氧基，硝基取代基的苄基，苯基或带有烷基，烷氧基，硝基取代基的苯基。

2.根据权利要求1所述的以取代二酰肼为配体的水相体系中的N-芳基化方法，其特征在于： 所述反应采用以下反应式来表示：

其中X-选自溴或碘；

R₁为芳环上2-或3-或4-位的取代基，或芳环上的二取代或多取代基；选自如下之一：H、 NO2、-CN、-COOH、乙酰基、烷基、烷氧基、芳基、卤素、三氟甲基；

R₂NH₂为一级胺，为芳香胺或脂肪胺，选自如下之一：直链或支链烷基、C5-C7的环烷基、 或者是含芳香取代基的伯胺；

配体为取代二酰肼类化合物，其结构式为：

其中R为烷基或芳香基,选自如下之一：C1-C6的直链或支链烷基，环烷基，苄基或带 有烷基，烷氧基，硝基取代基的苄基，苯基或带有烷基，烷氧基，硝基取代基的苯基；

催化剂为金属铜或铜的氧化物或一价铜的盐或二价铜的盐；

催化剂与底物芳基卤代物的摩尔比为1∶40至1∶2；配体与催化剂的摩尔比为10：1至 1：1。

3.根据权利要求1或2所述的以取代酰肼为配体的水相体系中的N-芳基化方法，其特征在 于：所述催化剂选自如下之一;金属铜、氧化铜、氧化亚铜、硫酸铜、硝酸铜、氯化铜、氯化 亚铜、碘化亚铜、醋酸铜。

4.根据权利要求1或2所述的以取代二酰肼为配体的水相体系中的N-芳基化方法，其特征 在于：芳基卤代物与胺的摩尔比为1∶1至1∶5。