[发明专利]一种制备左乙拉西坦中间体S-(+)-2-氨基丁酸酯盐酸盐的新方法无效
| 申请号： | 200910009255.3 | 申请日： | 2009-02-26 |
| 公开（公告）号： | CN101492382A | 公开（公告）日： | 2009-07-29 |
| 发明（设计）人： | 齐陈泽;沈永淼;肖慧泉;陈泳;王新华 | 申请（专利权）人： | 绍兴新东泽化工有限公司 |
| 主分类号： | C07C229/08 | 分类号： | C07C229/08;C07C227/16;C07C227/34 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 312073浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明采用了一种新的方法对DL-2-氨基丁酸酯进行光学拆分，从而生产出制备左乙拉西坦的重要中间体S-(+)-2-氨基丁酸酯盐酸盐。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 左乙拉西坦 中间体 氨基 丁酸 盐酸 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备左乙拉西坦中间体S-(+)-2-氨基丁酸酯盐酸盐的方法，步骤如下：1)将DL-2-氨基丁酸进行酯化：使DL-2-氨基丁酸与过量的醇ROH反应生成酯的盐酸盐固体，并使其与碱进一步反应，得到DL-2-氨基丁酸酯，其中R＝C1～C5的烷基、卤代烷基、芳基、芳烷基或杂芳基；2)DL-2-氨基丁酸酯的光学拆分：向步骤(1)得到的DL-2-氨基丁酸酯的醇溶液中，加入L-有机酸，在35-80℃的温度下搅拌2-3个小时、过滤，用适量甲醇洗涤，反应后的滤液为D-2-氨基丁酸酯，滤饼为S-(+)-2-氨基丁酸酯L-有机酸盐，将滤饼溶解在四氢呋喃或二甲氧基乙烷、乙酸乙酯、乙酸异丙酯、乙酸丁酯中后，通入氨气，过滤，用上面使用的溶剂洗涤，干燥，回收溶剂后，即得固体S-(+)-2-氨基丁酸酯；3)S-(+)-2-氨基丁酸酯盐酸盐的制备：把S-(+)-2-氨基丁酸酯溶解在醇中，通入干燥氯化氢，生成固体沉淀，过滤，即得S-(+)-2-氨基丁酸酯盐酸盐。
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