[发明专利]阿糖胞苷5’-O-氨基酸酯和其盐类及其制备方法无效
| 申请号： | 200910004795.2 | 申请日： | 2009-02-25 |
| 公开（公告）号： | CN101812105A | 公开（公告）日： | 2010-08-25 |
| 发明（设计）人： | 何仲贵;孙勇兵;孙进;施世良;许佑君;张天虹 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07H19/09 | 分类号： | C07H19/09;C07H1/00;A61K31/7068;A61P35/02 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人： | 李宇彤 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，公开了阿糖胞苷5’-O-氨基酸酯，和它的药学上可以接受的盐及其制备方法。其的制备方法如下：将氯甲酸苄酯慢慢滴加到由阿糖胞苷、碳酸氢钠和N，N-二甲基乙酰胺溶液中，室温反应后得化合物(A)以化合物A和N-叔丁氧甲酰基-氨基酸为原料，在溶液中加入反应试剂进行酯化反应得阿糖胞苷5’-O-氨基酸酯，然后加酸即得。其药学上可接受的盐包括盐酸盐、硫酸盐、甲酸盐、乙酸盐、甲磺酸盐、丙酸盐、丁酸盐、对甲苯磺酸盐、磷酸盐、硫酸氢盐、马来酸盐、乳酸盐、碳酸盐、碳酸氢盐、丙二酸盐，以及与酸性氨基酸等形成的盐。本发明能够显著提高了阿糖胞苷的膜通透性，从而提高阿糖胞苷生物利用度。 | ||
| 搜索关键词： | 阿糖胞苷 氨基酸 盐类 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.阿糖胞苷5’-O-氨基酸酯，其特征在于：其结构如下：![]()
其中R是：L-缬氨酰，D-缬氨酰，L-异亮氨酰，L-苯丙氨酰，D-苯丙氨酰，L-脯氨酰，L-色氨酰。结构如下：![]()
L-缬氨酰 D-缬氨酰 L-异亮氨酰 L-苯丙氨酰![]()
D-苯丙氨酰 L-脯氨酰 L-色氨酰
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