[发明专利]包含苯衍生物的脂蛋白脂肪酶-活化组合物

摘要

本发明提供一种包含由下面的通式(1)表示的苯化合物的药物组合物，特别是用于高脂血症治疗和预防剂、抗肥胖剂等的LPL-活化组合物：其中R¹、R²、R³和R⁴如本说明书中所定义。

主权项

1.一种在需要LPL活化治疗的患者中活化LPL的方法，包括将有效量的苯化合物施用于所述患者，所述苯化合物由通式(1)表示：其中R¹是氢、羟基、低级烷基、低级烷氧基、低级烷氧基羰基、羧基或苯基低级烷基；且R²是氢；低级烷基；1，2，3，4-四氢萘基；环烷基低级烷基；苯基；具有一个或两个取代基的苯基，所述取代基选自卤素、低级烷氧基、氰基、卤代低级烷基和卤代低级烷氧基；苯基低级烷基；在苯环上具有一个或两个取代基的苯基低级烷基，所述取代基选自卤素、低级烷基、卤代低级烷基、氰基、硝基、低级烷氧基羰基、羧基、低级烷氧基和卤代低级烷氧基；或具有一个环烷基和一个苯基或卤代苯基的低级烷基；或R¹和R²连接形成-CH＝C(Ph)-，其中Ph代表苯基；R³是氢或低级烷氧基；且Z是选自下面(a)-(h)的基团：(a)咪唑并[2，1-b]噻唑-6-基或具有一个低级烷基取代基的咪唑并[2，1-b]噻唑-6-基；(b)苯并咪唑-2-基；(c)苯并噻唑-2-基；(d)咪唑并[1，2-a]嘧啶-2-基；(e)具有一个苯基或卤代低级烷基-取代的苯基的咪唑-4-基；(f)咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基；(g)咪唑并[1，2-a]吡啶-5-基；和(h)由下式代表的基团：其中R⁴是氢、低级烷基或卤素；R⁵是氢、低级烷基、卤素、羟基、低级烷氧基、苯基低级烷氧基；R⁶是氢、低级烷基、羧基或卤代低级烷基；R⁷是氢、低级烷基、卤素、卤代低级烷基、低级烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲酰基或苯基；且R⁸是氢或低级烷基，然而，条件是，当Z是基团(e)时，R¹是低级烷氧基，R²是苯基低级烷基，且R³是氢。