[发明专利]脯氨酰羟化酶抑制剂无效
| 申请号： | 200880125916.2 | 申请日： | 2008-11-26 |
| 公开（公告）号： | CN101932324A | 公开（公告）日： | 2010-12-29 |
| 发明（设计）人： | 杜克·M·菲奇 | 申请（专利权）人： | 葛兰素史密斯克莱有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K31/495 | 分类号： | A61K31/495;A61K31/47;C07D487/08 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 孔宪静 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本发明涉及某些式(I)的喹啉-8-甲酰胺衍生物，其为HIF脯氨酰羟化酶的拮抗剂，并用于治疗受益于抑制这种酶的疾病，一个实例是贫血。 |
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| 搜索关键词： | 脯氨酰 羟化酶 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物或其可药用盐或溶剂合物：![]()
其中：R1为-NR7R8或-OR9；R2、R3、R4、R5和R6各自独立地选自：氢、硝基、氰基、卤素、-C(O)R12、-C(O)OR12、-OR12、-SR12、-S(O)R12、-S(O)2R12、-NR10R11、-CONR10R11、-N(R10)C(O)R12、-N(R10)C(O)OR12、-OC(O)NR10R11、-N(R10)C(O)N10R11、-P(O)(OR12)2、-SO2NR10R11、-N(R10)SO2R12、C1-C10烷基、C1-C10烯基、C1-C10炔基、C3-C8环烷基、C3-C8杂环烷基、C5-C8环烯基、芳基和杂芳基；R7和R8各自独立地选自：氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6杂环烷基、芳基和杂芳基；R9为氢或阳离子或C1-C4烷基；R10和R11各自独立地选自：氢、C1-C10烷基、C3-C8环烷基、C1-C10烷基-C3-C8环烷基、C3-C8杂环烷基、C1-C10烷基-C3-C8杂环烷基、芳基、C1-C10烷基-芳基、杂芳基、C1-C10烷基-杂芳基、-CO(C1-C4烷基)、-CO(C3-C6环烷基)、-CO(C3-C6杂环烷基)、-CO(芳基)、-CO(杂芳基)和-SO2(C1-C4烷基)；或R10和R11与它们所连接的氮一起形成5-或6-或7-员饱和环，所述环任选含有另一个选自氧、氮或硫的杂原子；各R12独立地选自：氢、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、-CO(C1-C4烷基)、-CO(芳基)、-CO(杂芳基)、-CO(C3-C6环烷基)、-CO(C3-C6杂环烷基)、-SO2(C1-C4烷基)、C3-C8环烷基、C3-C8杂环烷基、芳基、C1-C10烷基-芳基、杂芳基和C1-C10烷基-杂芳基；R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11或R12中的任一碳或杂原子是未被取代的，或者如有可能，被一个或多个独立地选自以下的取代基所取代：C1-C6烷基、芳基、杂芳基、卤素、-OR12、-NR10R11、氰基、硝基、-C(O)R12、-C(O)OR12、-SR12、-S(O)R12、-S(O)2R12、-CONR10R11、-N(R10)C(O)R12、-N(R10)C(O)OR12、-OC(O)NR10R11、-N(R10)C(O)NR10R11、-SO2NR10R11、-N(R10)SO2R12、C1-C10烯基、C1-C10炔基、C3-C8环烷基、C3-C8杂环烷基、C5-C8环烯基、芳基或杂芳基，其中R10、R11和R12的定义与上述定义相同。
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