[发明专利]大麻素受体配体无效
| 申请号： | 200880112253.0 | 申请日： | 2008-08-15 |
| 公开（公告）号： | CN101827838A | 公开（公告）日： | 2010-09-08 |
| 发明（设计）人： | 萨拉·贝哈;威廉·布朗;肖恩·约翰斯通;刘自平;丹尼尔·佩奇;米洛斯劳·托马塞夫斯基;魏中勇;岳史伊 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/04 | 分类号： | C07D405/04;C07D405/14 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： |
本发明制备了式I化合物及其可药用盐，以及含有该化合物的盐和药物组合物，其中R1、R2和Y如说明书中所定义。它们用于治疗，特别用于控制疼痛。 |
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| 搜索关键词： | 大麻 受体 | ||
【主权项】：
1.式I化合物或其可药用盐、非对映异构体、对映异构体或混合物：![]()
其中Y选自![]()
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R1选自-H、C1-6烷基、C2-6烯基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基、-C(＝O)-NR14R15、-S(＝O)2-NR14R15、-S(＝O)2-C1-6烷基、-S(＝O)2-C6-10芳基、-S(＝O)2-C2-5杂芳基、-C(＝O)-C1-6烷基、-C(＝O)-O-C1-6烷基、C6-10芳基-C1-4烷基和C2-5杂芳基-C1-4烷基，其中用于定义R1的所述C1-6烷基、C2-6烯基、-S(＝O)2-C1-6烷基、-S(＝O)2-C6-10芳基、-S(＝O)2-C2-5杂芳基、-C(＝O)-C1-6烷基、C6-10芳基-C1-4烷基和C2-5杂芳基-C1-4烷基任选被一个或多个选自下列的基团取代：-OR、R、-CO2H、-CO2-R、-SO2-R、卤素、-NO2、-OH、-NH2、-NHR、-CN、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NR2和-C(＝O)-NHR；R2选自C3-6杂环烷基、C3-6杂环烷基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基、C1-6烷基、C2-6烯基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-4烷基、C2-6杂芳基、C2-6杂芳基-C1-4烷基、-C(＝O)-C1-6烷基、-C(＝O)-C3-6环烷基和-C(＝NH)-C1-6烷基，其中用于定义R2的所述C3-6杂环烷基、C3-6杂环烷基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基、C1-6烷基、C2-6烯基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-4烷基、C2-6杂芳基、C2-6杂芳基-C1-4烷基、-C(＝O)-C1-6烷基、-C(＝O)-C3-6环烷基和-C(＝NH)-C1-6烷基任选地被一个或多个选自下列的基团取代：-OR、R、NO2、-CO2H、-CO2-R、-SO2-R、卤素、-OH、-NH2、-NHR、-CN、-C(＝O)-NH2和-C(＝O)-NHR；R3和R4独立地选自-H、C3-6环烷基、C3-6杂环烷基、C2-5杂芳基、C6-10芳基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、-C(＝O)-C1-6烷基、-C(＝O)-O-C1-6烷基、-C(＝O)-C3-6环烷基、-C(＝O)-NR14R15和-S(＝O)2-NR14R15，其中用于定义R3和R4的所述C3-6环烷基、C3-6杂环烷基、C2-5杂芳基、C6-10芳基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、-C(＝O)-C1-6烷基、-C(＝O)-O-C1-6烷基和-C(＝O)-C3-6环烷基任选被一个或多个选自下列的基团所取代：-OR、R、NO2、-CO2H、-CO2-R、-SO2-R、卤素、-OH、-NH2、-NHR、-C(＝O)-NH2、-CN、-C(＝O)-NR2和-C(＝O)-NHR；R5选自-H、C1-6烷基和C3-6环烷基；R6独立地选自-H、-CN、-NO2、C1-6烷氧基、卤素、C1-6烷基、-OH、-NH2、-NHC(＝O)R12和-C(＝O)NR12R13；R12和R13独立地选自-H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-6杂环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基和C3-6环烷基，其中用于定义R12和R13的所述C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-6杂环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基和C3-6环烷基任选地被一个或多个卤素或-OH所取代；R14和R15独立地选自-H、C1-6烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-4烷基、C2-5杂环基、C2-5杂环基-C1-4烷基、C2-6烯基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-4烷基、N，N-二(C1-4烷基)氨基-C1-6烷基、羟基-C1-6烷基和C1-6烷氧基-C1-6烷基，这些基团任选被一个或多个选自下列的基团所取代：卤素、-OH、-CN、-NH2和甲氧基；Q独立地选自C1-6亚烷基、C1-6烷叉基和![]()
其中所述C1-6亚烷基和C1-6烷叉基任选被一个或多个选自下列的基团取代：-OR、-R、羟基-C1-6烷基、NO2、-CO2H、-CO2-R、-SO2-R、卤素、-OH、-NH2、-NHR、-C(＝O)-NH2、-CN、-C(＝O)-NR2和-C(＝O)-NHR；X选自-OH、卤素或-OR；n独立地选自1、2和3；p、q和m独立地选自0、1、2和3；和R独立地为C1-6烷基。
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