[发明专利]大麻素受体配体无效
申请号: | 200880112253.0 | 申请日: | 2008-08-15 |
公开(公告)号: | CN101827838A | 公开(公告)日: | 2010-09-08 |
发明(设计)人: | 萨拉·贝哈;威廉·布朗;肖恩·约翰斯通;刘自平;丹尼尔·佩奇;米洛斯劳·托马塞夫斯基;魏中勇;岳史伊 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D405/04 | 分类号: | C07D405/04;C07D405/14 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 大麻 受体 | ||
1.式I化合物或其可药用盐、非对映异构体、对映异构体或混合物:
其中
Y选自
R1选自-H、C1-6烷基、C2-6烯基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基、-C(=O)-NR14R15、-S(=O)2-NR14R15、-S(=O)2-C1-6烷基、-S(=O)2-C6-10芳基、-S(=O)2-C2-5杂芳基、-C(=O)-C1-6烷基、-C(=O)-O-C1-6烷基、C6-10芳基-C1-4烷基和C2-5杂芳基-C1-4烷基,其中用于定义R1的所述C1-6烷基、C2-6烯基、-S(=O)2-C1-6烷基、-S(=O)2-C6-10芳基、-S(=O)2-C2-5杂芳基、-C(=O)-C1-6烷基、C6-10芳基-C1-4烷基和C2-5杂芳基-C1-4烷基任选被一个或多个选自下列的基团取代:-OR、R、-CO2H、-CO2-R、-SO2-R、卤素、-NO2、-OH、-NH2、-NHR、-CN、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NR2和-C(=O)-NHR;
R2选自C3-6杂环烷基、C3-6杂环烷基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基、C1-6烷基、C2-6烯基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-4烷基、C2-6杂芳基、C2-6杂芳基-C1-4烷基、-C(=O)-C1-6烷基、-C(=O)-C3-6环烷基和-C(=NH)-C1-6烷基,其中用于定义R2的所述C3-6杂环烷基、C3-6杂环烷基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基、C1-6烷基、C2-6烯基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-4烷基、C2-6杂芳基、C2-6杂芳基-C1-4烷基、-C(=O)-C1-6烷基、-C(=O)-C3-6环烷基和-C(=NH)-C1-6烷基任选地被一个或多个选自下列的基团取代:-OR、R、NO2、-CO2H、-CO2-R、-SO2-R、卤素、-OH、-NH2、-NHR、-CN、-C(=O)-NH2和-C(=O)-NHR;
R3和R4独立地选自-H、C3-6环烷基、C3-6杂环烷基、C2-5杂芳基、C6-10芳基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、-C(=O)-C1-6烷基、-C(=O)-O-C1-6烷基、-C(=O)-C3-6环烷基、-C(=O)-NR14R15和-S(=O)2-NR14R15,其中用于定义R3和R4的所述C3-6环烷基、C3-6杂环烷基、C2-5杂芳基、C6-10芳基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、-C(=O)-C1-6烷基、-C(=O)-O-C1-6烷基和-C(=O)-C3-6环烷基任选被一个或多个选自下列的基团所取代:-OR、R、NO2、-CO2H、-CO2-R、-SO2-R、卤素、-OH、-NH2、-NHR、-C(=O)-NH2、-CN、-C(=O)-NR2和-C(=O)-NHR;
R5选自-H、C1-6烷基和C3-6环烷基;
R6独立地选自-H、-CN、-NO2、C1-6烷氧基、卤素、C1-6烷基、-OH、-NH2、-NHC(=O)R12和-C(=O)NR12R13;
R12和R13独立地选自-H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-6杂环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基和C3-6环烷基,其中用于定义R12和R13的所述C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-6杂环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基和C3-6环烷基任选地被一个或多个卤素或-OH所取代;
R14和R15独立地选自-H、C1-6烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-4烷基、C2-5杂环基、C2-5杂环基-C1-4烷基、C2-6烯基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-4烷基、N,N-二(C1-4烷基)氨基-C1-6烷基、羟基-C1-6烷基和C1-6烷氧基-C1-6烷基,这些基团任选被一个或多个选自下列的基团所取代:卤素、-OH、-CN、-NH2和甲氧基;
Q独立地选自C1-6亚烷基、C1-6烷叉基和其中所述C1-6亚烷基和C1-6烷叉基任选被一个或多个选自下列的基团取代:-OR、-R、羟基-C1-6烷基、NO2、-CO2H、-CO2-R、-SO2-R、卤素、-OH、-NH2、-NHR、-C(=O)-NH2、-CN、-C(=O)-NR2和-C(=O)-NHR;
X选自-OH、卤素或-OR;
n独立地选自1、2和3;
p、q和m独立地选自0、1、2和3;和
R独立地为C1-6烷基。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于阿斯利康(瑞典)有限公司,未经阿斯利康(瑞典)有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200880112253.0/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。