[发明专利]9-脱氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同型红霉素A衍生物及其治疗疟疾的用途

摘要

本发明涉及新颖的具有抗疟疾活性的2’-O-取代的9-脱氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同型红霉素A衍生物。具体而言，本发明涉及具有抗疟疾活性的2’-O-取代的-9-脱氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同型红霉素A和2’-O-取代的-3-O-脱克拉定糖基-9-脱氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同型红霉素A衍生物、用于其制备的中间体、用于其制备的方法、其作为治疗剂的用途，以及具有抗疟疾活性的其盐。

主权项

1.式(I)化合物或其盐：式(I)其中R¹表示H或式(a)的α-L-克拉定糖基R²表示式-(CH₂)_a-X-(CH₂)_b-(NH)_c-A；R³表示H或-C(O)C_1-3烷基或R³和R⁴与其间的原子一起形成式(b)的环状碳酸酯：R⁴表示H或R³和R⁴与其间的原子一起形成式(b)的环状碳酸酯；X表示-N(R⁵)-、-NHC(O)-或-C(O)NH-；R⁵表示H或C_1-3烷基；A表示式(c)或(d)的部分：其通过任何可用的碳原子连接至分子的骨架上；R⁶表示H或卤素并连接至式(c)或(d)的任何可用的碳原子上；a为2至6的整数；b为0至6的整数；c为0或1；条件是当c为1时，则b为1至6的整数。