[发明专利]9-脱氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同型红霉素A衍生物及其治疗疟疾的用途

权利要求书

1.式(I)化合物或其盐：

式(I)

其中

R¹表示H或式(a)的α-L-克拉定糖基

R²表示式-(CH₂)_a-X-(CH₂)_b-(NH)_c-A；

R³表示H或-C(O)C_1-3烷基或R³和R⁴与其间的原子一起形成式(b)的环状碳酸酯：

R⁴表示H或R³和R⁴与其间的原子一起形成式(b)的环状碳酸酯；

X表示-N(R⁵)-、-NHC(O)-或-C(O)NH-；

R⁵表示H或C_1-3烷基；

A表示式(c)或(d)的部分：

其通过任何可用的碳原子连接至分子的骨架上；

R⁶表示H或卤素并连接至式(c)或(d)的任何可用的碳原子上；

a为2至6的整数；

b为0至6的整数；

c为0或1；

条件是当c为1时，则b为1至6的整数。

2.权利要求1的化合物或其盐，其中R¹表示H。

3.权利要求1的化合物或其盐，其中R¹表示式(a)的α-L-克拉定糖基。

4.权利要求1至3中任一项的化合物或其盐，其中X为NHC(O)且c为1。

5.权利要求4的化合物或其盐，其中a为3且b为3，且A为式(c)的化合物

6.权利要求1至3中任一项的化合物或其盐，其中X为NH，b为0，c为0，且A为式(c)的化合物

7.权利要求1的式(I)化合物，其选自：

2’-O-[3-({4-[(7-氯-4-喹啉基)氨基]丁酰基}氨基)丙基]-9-脱氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同型红霉素A；

2’-O-[3-({4-[(7-氯-4-喹啉基)氨基]丁酰基}氨基)丙基]-3-O-脱克拉定糖基-9-脱氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同型红霉素A；

2’-O-{3-[(7-氯-4-喹啉基)氨基]丙基}-9-脱氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同型红霉素A；

11-O-乙酰基-2’-O-(3-[(7-氯-4-喹啉基)氨基]丙基}-3-O-脱克拉定糖基-9-脱氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同型红霉素A；

2’-O-{3-[(7-氯-4-喹啉基)氨基]丙基}-3-O-脱克拉定糖基-9-脱氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同型红霉素A；

2’-O-{3-[(4-喹啉基)氨基]丙基}-9-脱氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同型红霉素A；

2’-O-[3-({2-[(7-氯-4-喹啉基)氨基]乙酰基}氨基)丙基]-9-脱氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同型红霉素A；

2’-O-[3-({2-[(7-氯-4-喹啉基)氨基]乙酰基}氨基)丙基]-3-O-脱克拉定糖基-9-脱氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同型红霉素A；

2’-O-[3-({2-[(4-喹啉基)氨基]乙酰基}氨基)丙基]-9-脱氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同型红霉素A；

2’-O-[3-({2-[(4-喹啉基)氨基]乙酰基}氨基)丙基]-3-O-脱克拉定糖基-9-脱氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同型红霉素A；

2’-O-[3-({2-[(7-氯-4-喹啉基)氨基]乙基}氨基)-3-氧代丙基]-9-脱氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同型红霉素A；

2’-O-[3-({4-[(4-喹啉基)氨基]丁酰基}氨基)丙基]-9-脱氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同型红霉素A；

2’-O-[3-[(3-喹啉基羰基)氨基]丙基]-9-脱氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同型红霉素A；

2’-O-{3-[(4-喹啉基甲基)氨基]丙基}-9-脱氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同型红霉素A；

2’-O-{3-[(4-喹啉基甲基)氨基]丙基}-3-O-脱克拉定糖基-9-脱氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同型红霉素A；

2’-O-{3-[甲基(4-喹啉基甲基)氨基]丙基}-9-脱氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同型红霉素A；

2’-O-{3-[(3-喹啉基甲基)氨基]丙基}-9-脱氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同型红霉素A；

2’-O-{3-[甲基(3-喹啉基甲基)氨基]丙基}-9-脱氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同型红霉素A；

2’-O-{3-[(3-喹啉基甲基)氨基]丙基}-3-O-脱克拉定糖基-9-脱氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同型红霉素A；

2’-O-{3-[(2-喹啉基甲基)氨基]丙基}-9-脱氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同型红霉素A；

2’-O-{3-[(3-氯-1-异喹啉基)氨基]丙基}-9-脱氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同型红霉素A；和

2’-O-{3-[甲基(3-喹啉基甲基)氨基]丙基}-3-O-脱克拉定糖基-9-脱氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同型红霉素A；

或它们的盐。