[发明专利]用于增强谷氨酸能突触反应的3-取代1,2,3-三嗪-4-酮类和3-取代1,3-嘧啶酮类无效
申请号: | 200880107960.0 | 申请日: | 2008-09-19 |
公开(公告)号: | CN101801939A | 公开(公告)日: | 2010-08-11 |
发明(设计)人: | R·米勒;L·J·斯特里特;S·拉赫瓦尔;K·阿利萨拉 | 申请(专利权)人: | 科泰克斯药品公司 |
主分类号: | C07D255/04 | 分类号: | C07D255/04;C07D239/88 |
代理公司: | 北京润平知识产权代理有限公司 11283 | 代理人: | 周建秋;王凤桐 |
地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及用于预防和治疗脑供血不足的化合物,药物组合物和方法,包括增强对负责基本和高级行为的脑网络中的突触起作用的受体。这些脑网络涉及呼吸的调控以及与记忆缺陷相关的认知能力,就如在多种痴呆中所观察到的其在不同脑区域之间神经活性不平衡,这在以下疾病有所表现如帕金森症,精神分裂症,呼吸抑制,睡眠呼吸暂停,注意缺陷多动障碍和情感或情绪障碍,涉及缺乏神经营养因子的疾病,以及呼吸紊乱例如过量摄入酒精,鸦片,阿片,巴比妥酸盐,麻醉剂,或神经毒素,或其中呼吸抑制造成的医学病状例如中枢性睡眠呼吸暂停,中风诱发的中枢性睡眠呼吸暂停,阻塞性睡眠呼吸暂停,造成呼吸抑制,先天性通气不足综合征,肥胖性通气不足综合征,婴儿猝死综合征,Rett综合征,脊髓损伤,外伤性脑损伤,切尼-斯托克斯呼吸,翁当呼吸困扰,普瑞德威利综合征和溺死。特别是,本发明涉及用于治疗这些病状的化合物,和使用这种化合物进行治疗的方法。 | ||
搜索关键词: | 用于 增强 谷氨酸 突触 反应 取代 酮类 嘧啶 | ||
【主权项】:
1.一种如式所述的化合物或其药物可接受盐,溶剂化物或多变体:
其中X=C(C-H)或N,Y=C(C-H)或N,但是当X=N时Y不能是碳而基团
是H,烷基或环烷基,R1和R2是独立的氢,烷基,取代烷基,环烷基,取代环烷基,炔基,取代炔基,烯基,取代烯基,氰基,烷氧基,而如果R1和R2是烷基,R1和R2可以与骨架或-(CH2)p-连接形成环烷基,R3和R4是独立的氢,烷基,取代烷基,环烷基,取代环烷基,炔基,取代炔基,烯基,取代烯基,羟基,氰基,氟基,A可以是空缺的,氢,烷基,取代烷基,环烷基,取代环烷基,炔基,取代炔基,烯基,取代烯基,芳族基,取代芳族基,杂芳族基,取代杂芳族基,二环杂芳族基,杂环,取代杂环,羟基,烷氧基,氰基,氟基,SCN,SO2NR9R10,CONR9R10,NR11SO2R12,NR11COR12,OR9,NR9R10,R5和R6是独立的氢,烷基,取代烷基,环烷基,取代环烷基,炔基,取代炔基,烯基,取代烯基,氰基,烷氧基,而如果R5和R6是烷基,R5和R6可以与骨架或-(CH2)p-连接形成环烷基,R7和R8是独立的氢,烷基,取代烷基,环烷基,取代环烷基,炔基,取代炔基,烯基,取代烯基,羟基,烷氧基,氰基,氟基,R9,R10,R11和R12是独立的氢,烷基,取代烷基,环烷基,取代环烷基,炔基,取代炔基,烯基,取代烯基,或R9和R10,与R11和R12可以与骨架或-(CH2)q-连接形成环烷基,B可以是空缺的,氢,烷基,取代烷基,环烷基,取代环烷基,炔基,取代炔基,烯基,取代烯基,芳族基,取代芳族基,杂芳族基,取代杂芳族基,二环杂芳族基,杂环,取代杂环,羟基,烷氧基,氰基,氟基,SCN,SO2NR9R10,CONR9R10,NR11SO2R12,NR11COR12,OR9,NR9R10,n=0,1或2,m=0,1或2,p=1,2或3q=2,3或4,r=0或1。
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