[发明专利]胰高血糖素样肽-1衍生物及其制药用途有效
| 申请号： | 200880106356.6 | 申请日： | 2008-09-05 |
| 公开（公告）号： | CN101868476A | 公开（公告）日： | 2010-10-20 |
| 发明（设计）人： | J·斯佩茨勒;L·沙弗;J·刘;T·克鲁斯;P·W·加里贝;S·伦奇;H·索格森;I·彼得森 | 申请（专利权）人： | 诺沃-诺迪斯克有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/605 | 分类号： | C07K14/605;A61K38/26 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 梁谋;付磊 |
| 地址： | 丹麦*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： | 本发明涉及延长的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)衍生物及其治疗用途。本发明的GLP-1衍生物包含修饰的GLP-1(7-37)序列，其具有总共2-12个氨基酸修饰，包括Glu22和Arg26，在18、20、23、30、31、34、36、37或39位被白蛋白结合残基衍生化或PEG化。这些化合物可用于治疗或预防2型糖尿病和相关疾病。所述化合物是有效的、稳定的，具有长半衰期、结合白蛋白的高亲和力和/或结合GLP-1受体(GLP-1R)的胞外结构域的高亲和力，所有这些都与获得长效的、稳定的且有活性的并有可能每周给予1次的GLP-1衍生物的总体目标潜在相关。 | ||
| 搜索关键词： | 血糖 素样肽 衍生物 及其 制药 用途 | ||
【主权项】：
一种包含修饰的GLP-1(7-37)序列的GLP-1衍生物，所述修饰的GLP-1(7-37)序列具有：i)与GLP-1(7-37)(SEQ ID No：1)相比总共2-12个氨基酸修饰，包括：a)在等同于GLP-1(7-37)的22位的位置的Glu残基，和b)在等同于GLP-1(7-37)的26位的位置的Arg残基；和ii)在选自以下的位置被白蛋白结合残基衍生化或PEG化：等同于GLP-1(7-37)的18、20、23、30、31、34、36、37或39位的位置。
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