[发明专利]新型6-三唑并哒嗪硫基苯并噻唑和苯并咪唑衍生物、其制备方法和作为药物和药物组合物的应用和作为MET抑制剂的新型用途

摘要

本发明涉及新型式(I)产物：其中代表单键或双键；Ra代表氢原子；卤素原子；烷氧基，O-环烷基；杂芳基；苯基；NHCO烷基或者NHCO环烷基；NR1R2；X代表S、SO或SO₂；A代表NH或S；W代表氢原子；烷基；或者COR基团，其中R代表环烷基或者烷基，其任选地用NR3R4、烷氧基、羟基、苯基、杂芳基或者杂环烷基取代，烷氧基，其任选地用NR3R4取代，即O-(CH2)n-NR3R4、O-苯基或者O-(CH2)n-苯基，其中苯基任选地被取代和n＝1-4；或者NR1R2基团，其中R1代表氢原子或者烷基和R2代表氢原子、环烷基或者烷基；R3和R4代表氢原子或者烷基、环烷基、杂芳基或者苯基；R1、R2和/或R3、R4与氮原子一起形成任选地包含O、S、N和/或NH的环状基团；所有的杂环烷基、杂芳基和苯基和环状基团任选地被取代；这些产物为所有可能的异构体形式和盐形式，其作为药物，尤其作为MET抑制剂的药物。

主权项

1.式(I)产物：其中代表单键或双键；Ra代表氢原子；卤素原子；任选地用氯原子、羟基或者杂环烷基取代的烷氧基，所述杂环烷基本身任选地被取代；O-环烷基；任选地被取代的杂芳基；任选地被取代的苯基；NHCO烷基或者NHCO环烷基；或者如在下面所定义的NR1R2基团；X代表S、SO或SO₂；A代表NH或S；W代表氢原子；任选地用烷氧基、杂环烷基或者NR3R4取代的烷基；或者COR基团，其中R代表：-环烷基或者烷基，其任选地用以下基团取代：NR3R4、烷氧基、羟基、苯基、杂芳基或者杂环烷基，它们本身任选地被取代；-烷氧基，其任选地用NR3R4、烷氧基、羟基或者用杂环烷基取代；O-苯基或者O-(CH2)n-苯基，其中苯基任选地被取代和n代表1-4的整数；-或者NR1R2基团，其中R1和R2为如，R1和R2中的一个代表氢原子或者烷基，R1和R2中的另一个代表氢原子、任选地用一个或多个相同的或者不同的选自以下的基团取代的环烷基或者烷基：羟基、烷氧基、杂芳基、杂环烷基、NR3R4、任选地被取代的苯基，或R1和R2与跟它们连接的氮原子一起形成环状基团，该环状基团包含3-10个链节并且任选地包含一个或多个选自O、S、N和NH的其它杂原子，该基团，包括它可能包含的NH，任选地被取代；其中R3和R4，是相同的或者不同的，代表氢原子或者任选地被取代的烷基、环烷基、杂芳基或者苯基，或R3和R4与跟它们连接的氮原子一起形成环状基团，该环状基团包含3-10个链节并且任选地包含一个或多个选自O、S、N和NH的其它杂原子，该基团，包括它可能包含的NH，任选地被取代；所有上面所定义的杂环烷基、杂芳基和苯基以及由R1和R2或者R3和R4与跟它们连接的氮原子一起可以形成的环状基团，任选地用一个或多个选自以下的基团取代：卤素原子、羟基、氧代、烷氧基、NH2、NH烷基和N(烷基)2和烷基、环烷基、杂环烷基、CH2-杂环烷基、苯基、CH2-苯基、杂芳基、CO-苯基和S-杂芳基，其中在这些后面的基团中，烷基、杂环烷基、苯基和杂芳基本身任选地用一个或多个选自卤素原子和羟基、氧代、包含1-4个碳原子的烷基和烷氧基、NH2、NH烷基和N(烷基)2的基团取代，所述式(I)产物为所有可能的外消旋的、对映异构的和非对映异构的异构体形式，以及所述式(I)产物与无机和有机酸或者与无机和有机碱的加成盐。