[发明专利]新型6-三唑并哒嗪硫基苯并噻唑和苯并咪唑衍生物、其制备方法和作为药物和药物组合物的应用和作为MET抑制剂的新型用途有效
| 申请号: | 200880106250.6 | 申请日: | 2008-08-06 |
| 公开(公告)号: | CN101801973A | 公开(公告)日: | 2010-08-11 |
| 发明(设计)人: | E·艾伯特;E·巴克奎;C·尼梅塞克;A·尤戈利尼;S·温茨勒 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲-安万特 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/5025;A61P35/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 刘维升;林森 |
| 地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 新型 哒嗪硫基苯 噻唑 苯并咪唑 衍生物 制备 方法 作为 药物 组合 应用 met 抑制剂 用途 | ||
1.式(I)产物:
其中
代表双键;
Ra代表氢原子;任选地用氯原子、羟基或者氧杂环丁烷基取代的烷氧 基;O-环烷基;任选地被烷基取代的咪唑基或吡唑基;任选地被卤素原子取 代的苯基;NHCO烷基;或者如在下面所定义的NR1R2基团;
X代表S;
A代表S;
W代表氢原子;任选地用烷氧基或者NR3R4取代的烷基;或者COR 基团,其中R代表:
-环烷基或者烷基,其任选地用以下基团取代:烷氧基;
-烷氧基,其任选地用NR3R4、烷氧基或者用氧杂环丁烷基取代;或 者O-苯基;
-或者NR1R2基团,其中R1和R2为:R1和R2中的一个代表氢原子, R1和R2中的另一个代表氢原子、任选地用烷氧基或NR3R4取代的环烷基 或者烷基,或R1和R2与跟它们连接的氮原子一起形成吗啉基或哌嗪基, 所述吗啉基或哌嗪基任选地被一个或多个烷基取代;
其中R3和R4,是相同的或者不同的,代表烷基,或R3和R4与跟它 们连接的氮原子一起形成吗啉基、哌嗪基或吡咯烷基,所述吗啉基、哌嗪基 或吡咯烷基任选地被一个或多个烷基取代;
其中“烷基”表示含1-6个碳原子的烷基,
“烷氧基”表示含1-4个碳原子的烷氧基,
“环烷基”表示包含3至10个碳原子的饱和碳环基团,
所述式(I)产物为所有可能的外消旋的、对映异构的和非对映异构的异构 体形式,以及所述式(I)产物与无机和有机酸或者与无机和有机碱的加成盐。
2.如在权利要求1中所定义的式(I)产物,其中X和A具有如在 权利要求1所指出的含义;
Ra代表任选地用氯原子、羟基或者氧杂环丁烷基取代的烷氧基;O-环 烷基;NHCO烷基;或NR1aR2a,其中R1a和R2a为:R1a和R2a中的一 个代表氢原子,R1a和R2a中的另一个代表氢原子、任选地用烷氧基或NR3R4 取代的环烷基或者烷基;
W代表氢原子;任选地用烷氧基或者NR3R4取代的烷基;或者COR 基团,其中R代表:
-环烷基或者烷基,其任选地用烷氧基取代;
-烷氧基,其任选地用NR3R4、烷氧基或者用氧杂环丁烷基取代;或 O-苯基;
-或者NR1R2基团,其中R1和R2为:R1和R2中的一个代表氢原子, R1和R2中的另一个代表氢原子、任选地用NR3R4取代的环烷基或者烷基, 或R1和R2与跟它们连接的氮原子一起形成吗啉基或哌嗪基,所述吗啉基 或哌嗪基任选地被一个或多个烷基取代;
其中R3和R4,是相同的或者不同的,代表烷基,或R3和R4与跟它 们连接的氮原子一起形成吗啉基、哌嗪基或吡咯烷基,所述吗啉基、哌嗪基 或吡咯烷基任选地被一个或多个烷基取代;
所述式(I)产物为所有可能的外消旋的、对映异构的和非对映异构的异构 体形式,以及所述式(I)产物与无机和有机酸或者与无机和有机碱的加成盐。
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